Фармакодинамика
Комплексный препарат после всасывания расщепляется на антибиотик - амфеникол и муколитик - ацетилцистеин.
Амфеникол
Производное хлорамфеникола (левомицетина) ингибирует пептидилтрансферазу, нарушает синтез пептогликанов клеточной стенки прокариотов. Обладает бактериостатическим эффектом в отношении бактерий, вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Corynebacterium diphtheriaе, Clostridium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Str. faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella spp., Neisseria, Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Bacteroides spp., Brucella spp.).
Ацетилцистеин
Быстро разжижает мокроту, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, снижает вязкость бронхиального секрета и способствует его отхождению. Угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей, облегчает проникновение амфеникола в ткани легких.
Фармакокинетика
Амфеникол
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут. Связь с белками плазмы составляет 50%. Накапливается в тканях дыхательных путей в 50% от вводимой дозы. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 ч. Элиминация почками, около 70% в неизмененном виде.
Ацетилцистеин
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%. Накапливается в тканях дыхательных путей, печени и почек в 50% от вводимой дозы. Внутри клеток дезацетилируется с высвобождением L-цистеина - аминокислоты, необходимой для синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм в печени до диацетилцистеина, цистеина, цистина.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
Применяется для лечения инфекционно-вооспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амфениколу, при острых и хронических бронхитах, пневмонии, бронхопневмонии, эмфиземе легких, легочных абсцессах, муковисцидозе, отитах, гайморитах, ларинготрахеитах и фарингитах. Используется для подготовки к проведению аспирационного дренирования, бронхографии, бронхоскопии.
МКБ-10IV.E70-E90.E84 Кистозный фиброз
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J20-J22.J21 Острый бронхиолит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J30-J39.J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J47 Бронхоэктазия
X.J85-J86.J85 Абсцесс легкого и средостения
X.J85-J86.J86 Пиоторакс
X.J90-J94.J91* Плевральный выпот при состояниях, классифицированных в других рубриках
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания
Угнетение кроветворения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Недоношенные младенцы и дети первых двух лет жизни (доза: не более 25 мг/кг).
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутримышечно, до 2 лет: по 125 мг 2 раза/сут;
3-6 лет: по 250 мг 2 раза/сут;
7-12 лет: по 250 мг 3 раза/сут.
Курс лечения составляет 7-10 дней.
Взрослые
Взрослые: по 500 мг 2-3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 1,5 г при внутримышечном введении, 500 мг - в виде ингаляций.
Высшая разовая доза: 500 мг при внутримышечном введении, 250 мг - в виде ингаляций..
Побочные эффекты
Дыхательная система: при ингаляционном введении возможно развитие рефлекторного кашля, стоматита, ринита; у больных бронхиальной астмой возможен бронхоспазм.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкоцитопения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Изменение бактериальной флоры, суперинфекция.Взаимодействие
Одновременное применение противокашлевых средств может привести к застою мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.