Тиаприд

Фармакодинамика

Относится к группе атипичных нейролептиков, селективно блокирует подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов, не проявляя аффинности к рецепторам основных центральны нейротрансмиттеров (адреналин, серотонин, гистамин).

Воздействует на сенсибилизированные иными антипсихотическими средствами дофаминовые рецепторы, за счет чего проявляет антидискинетические эффекты. Обладает анксиолитической активностью, не вызывает психологической и физической зависимости.

Проявляет выраженную анальгезирующую активность, блокирует дофаминовые D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и дофаминовые рецепторы гипоталамуса, за счет чего проявляет противорвотное и гипотермическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Незначительно связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания

Применяется для лечения шизофрении при ажитации, агрессивности, выраженном болевом синдроме, хорее, болезни Туррета, выраженных нарушениях поведения при хроническом алкоголизме и у лиц пожилого возраста.

V.F20-F29.F20   Шизофрения

Противопоказания

Пролактинзависимые опухоли, феохромоцитома, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Эпилепсия, почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

7-18 лет: по 100-150 мг/сут, максимальная доза - 300 мг/сут.

Взрослые

Внутрь по 200-300 мг/сут, пожилым людям по 50 мг 2 раза/сут.

Внутривенно или внутримышечно: при выраженном болевом синдроме - до 400 мг/сут; при делирии -каждые 4-6 ч. в суточной дозе не выше 1800 мг.

Высшая суточная доза: 1800 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: нарушения сна, головокружение, безучастность, редко - акатизия, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотония.

Репродуктивная система: гиперпролактинемия - галакторея, аменорея, гинекомастия, альгоменорея, импотенция.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем.

Одновременное применение с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (бромкриптин, апоморфин, амантадин, кберголин, лизурид, перголид, прамипексол, хинаголид) проявляется взаимным антагонизмом.

Потенцирует действие α1-Адреноблокаторов - повышается риск ортостатической гипотензии.

При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.

Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.