Тиапрофеновая кислота

Фармакодинамика

Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, который является предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками - 65% и с фекалиями - 35%. Не кумулирует.

Показания

Применяется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, остеоартроза, бурсита, тендинита, при болевых синдромах различной этиологии, в том числе в послеоперационном периоде.

XIII.M05-M14.M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

XIII.M05-M14.M06.2   Ревматоидный бурсит

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит.

С осторожностью

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - в первом и втором триместрах - B, в третьем - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды по 300 мг 2 раза/сут.

Высшая суточная доза: 600 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическаянервная система: головокружение, сонливость.

Система кроветворения: редко -тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

Аллергические реакции.

Передозировка

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.