Тикагрелор

Фармакодинамика

Селективный и обратимый антагонист Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) предотвращает АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 36% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 7 ч. Элиминация с фекалиями (57%) и почками (43%).

Показания

Используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой с целью профилактики атеротромботических осложнений у пациентов со стабильной стенокардией, инфарктом миокарда, а также у больных после чрескожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования.

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21   Острый инфаркт миокарда

IX.I26-I28.I26   Легочная эмболия

IX.I70-I79.I74   Эмболия и тромбоз артерий

IX.I80-I89.I82   Эмболия и тромбоз других вен

XXI.Z80-Z99.Z95.1   Наличие аортокоронарного шунтового трансплантанта

XXI.Z80-Z99.Z95.5   Наличие коронарного ангиопластического имплантата и трансплантата

Противопоказания

Кровотечение, тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения свертывания крови, гиперурикемия.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Нагрузочная доза: 180 мг, затем по 90 мг 2 раза/сут.

Высшая суточная доза: 180 мг.

Высшая разовая доза: 180 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, внутричерепное кровоизлияние, спутанность сознания, парестезия.

Дыхательная система: одышка, кровохаркание, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: гингивальные, желудочно-кишечные, геморроидальные кровотечения, диарея, запор.

Костно-мышечная система: редко - гемартроз.

Дерматологические реакции: подкожные и кожные геморрагии, кровоподтеки, зуд.

Органы чувств: конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные кровоизлияния, вертиго.

Репродуктивная система: метроррагии.

Мочевыделительная система: гематурия.

Местные реакции: некроз или гематома в месте введения препарата.

Аллергические реакции.

Передозировка

Кровотечение.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Повышается риск кровотечения при одновременном применении с салицилатами, непрямыми коагулянтами, глюкокортикоидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антиагрегантами.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (нефазодон, кетоконазол, кларитромицин, атазанавир и ритонавир) приводит к повышению экспозиции тикагрелола.

Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (дексаметазон, рифампицин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) снижает эффективность тикагрелола.