Фармакодинамика
Тикарциллин
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует траспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов разрушается под действием β-лактамаз.
Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); играмположительныхбактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативныештаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группаВ), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группаА, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробныхбактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
Клавулановая кислота
Не оказывает клинически значимого действия но имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию тикарциллина, расширяя его спектр активности.
Фармакокинетика
Тикарциллин
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Связь с белками плазмы составляет 50%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 68 мин. Элиминация почками.
Клавулановая кислота
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 64 мин. Элиминация почками.
Препарат удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитоните, инфекций мочевыводящих путей.
МКБ-10I.A30-A49.A41.9 Септицемия неуточненная
I.B99 Другие инфекционные болезни
VIII.H60-H62.H60 Наружный отит
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
VIII.H65-H75.H70 Мастоидит и родственные состояния
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J02.9 Острый фарингит неуточненный
X.J00-J06.J03.9 Острый тонзиллит неуточненный
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J18 Пневмония без уточнения возбудителя
X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
XI.K65-K67.K65 Перитонит
XI.K65-K67.K67* Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
XII.L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
XIII.M00-M03 Инфекционные артропатии
XIII.M60-M63.M63.0* Миозиты при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках
XIII.M65-M68.M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
XIII.M70-M79.M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
XIII.M70-M79.M71.1 Другие инфекционные бурситы
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N00-N08.N00 Острый нефритический синдром
XIV.N00-N08.N03 Хронический нефритический синдром
XIV.N10-N16.N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N33* Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
XIV.N40-N51.N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
XIV.N70-N77.N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
XIV.N70-N77.N74* Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках
XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
XIV.N70-N77.N77* Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.
Беременность и лактация
При беременности назначают с осторожностью, взвешивая потенциальную пользу и потенциальный риск. В следовых количествах препарат попадает в грудное молоко, что может привести к сенсибилизации новорожденного.
Способ применения и дозы
Дети
Недоношенные дети с массой тела менее 2 кг: по 75 мг/кг каждые 12 ч;
с массой тела 2 кг: 75 мг/кг каждые 8 ч.
Дети с массой тела менее 40 кг: 75 мг/кг каждые 6-8 ч.
Взрослые
Внутривенно капельно в течение 30 мин.
Взрослые и дети с массой тела выше 40 кг: 3-5 г каждые 6-8 ч.
Высшая суточная доза: 20 г.
Высшая разовая доза: 5 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение ПТИ и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию тикарциллина.