Тиклопидин

Фармакодинамика

Производное тиенопиридина ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ. За счет образования активного метаболита необратимо и селективно нарушает взаимодействие АДФ с рецепторами в мембране тромбоцитов. Устраняет стимулирующее действие АДФ на тромбоциты и снижает в них концентрацию цитоплазматического Са²⁺. В результате нарушается связывание с фибриногеном тромбоцитов без изменения конформации гликопротеинов Нb/Ша в их мембранах.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Терапевтический эффект развивается через 24-48 ч после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 24 ч. Элиминация почками в виде метаболитов.

Показания

Применяется с целью профилактики тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга и нижних конечностей, нестабильной стенокардии, в реабилитационном периоде после перенесенного инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния, после шунтирования сосудов, гемотрансфузий, при использовании искусственного кровообращения, ангиопатий при сахарном диабете.

IX.I70-I79.I70   Атеросклероз

IX.I60-I69.I67.2   Церебральный атеросклероз

IX.I60-I69.I60.90   Субарахноидальное кровоизлияние неуточненное с гипертензией

Противопоказания

Кровотечение, тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения свертывания крови, гиперурикемия.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь по 250-500 мг.

Высшая суточная доза: 500 мг.

Высшая разовая доза: 1 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, внутричерепное кровоизлияние, спутанность сознания, парестезия.

Дыхательная система: одышка, кровохаркание, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: гингивальные, желудочно-кишечные, геморроидальные кровотечения, диарея, запор.

Костно-мышечная система: редко - гемартроз.

Дерматологические реакции: подкожные и кожные геморрагии, кровоподтеки, зуд.

Органы чувств: конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные кровоизлияния, вертиго.

Репродуктивная система: метроррагии.

Мочевыделительная система: гематурия.

Местные реакции: некроз или гематома в месте введения препарата.

Аллергические реакции.

Передозировка

Кровотечение.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Повышается риск кровотечения при одновременном применении с салицилатами, непрямыми коагулянтами, глюкокортикоидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антиагрегантами.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (нефазодон, кетоконазол, кларитромицин, атазанавир и ритонавир) приводит к повышению экспозиции тикагрелола.

Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (дексаметазон, рифампицин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) снижает эффективность тикагрелола.