Тинидазол

Фармакодинамика

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа тинидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (вт.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., инекоторыхграмположительныхмикроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь во время еды полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 12%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизм в печени путем дегидроксилирования, в результате чего появляется два активных метаболита, усиливающие фармакологический эффект.

Период полувыведения составляет 12-14 ч. Элиминация с фекалиями и почками. Подвержен обратному всасыванию в почечных канальцах.

Показания

Применяется для лечения трихомониаза, амебиаза, лямблиоза, инфекций, вызванных анаэробной флорой, назначается с целью профилактики послеоперационных осложнений.

I.A00-A09.A06   Амебиаз

I.A00-A09.A07.1   Жиардиаз (лямблиоз)

I.A50-A64.A59   Трихомониаз

XI.K20-K31.K25   Язва желудка

XI.K20-K31.K26   Язва двенадцатиперстной кишки

XXI.Z20-Z29.Z29.8   Другие уточненные профилактические меры

Противопоказания

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Применяется с 5 летнего возраста

При кишечном амебиазе: внутрь во время еды по 30-60 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При амебном абсцессе печени: внутрь во время еды по 50-60 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Взрослые

Внутрь во время еды: по 2 г (4 таблетки) 1 раз/сут в течение 2-3 дней.

Высшая суточная доза: 2 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-окситинидазола.

Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Аллергические реакции.

Передозировка

Рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тинидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тинидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.