Фармакодинамика
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей абсорбция уменьшается. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) - около 30 мин. Биодоступность - 30-60 % вследствие эффекта первого прохождения через печень.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %), в небольшом количестве - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 25 мин.
Показания
Диабетическая полиневропатия.
МКБ-10VI.G60-G64.G63.2* Диабетическая полиневропатия (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком .4)
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.
С осторожностью
Гиперчувствительность.Беременность и лактация
Противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Категория рекомендаций по FDA не определена.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
Внутривенно (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг в сутки.
Побочные эффекты
После внутривенного введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении - повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (в том числе тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или внутривенно - аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.
Передозировка
Возникают тошнота, рвота, головная боль. В случае приема от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.В случае острой передозировки развивается психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетения костного мозга и мультиорганной недостаточности.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.