Траметиниб

Фармакодинамика

Селективно и обратимо ингибирует внеклеточную киназу МЕК 1 и 2 мутантного гена меланомы с мутацией гена BRAF V600. Блокирует сигналы, исходящие от мутированного гена BRAF V600.В результате снижается пролиферация клеток, прекращается деление и увеличивается апоптоз.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 72% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм в печени путем деацетилирования.

Т ½ составляет 4-5 дней. Элиминация с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения больных с метастазирующей и неоперабельной формой меланомы, которая спровоцирована геном-мутантом BRAF V600.

II.C43-C44.C43.9   Злокачественная меланома кожи неуточненная

Противопоказания

Окклюзия вен сетчатки глаз, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, по 2 мг 1 р/сут.

Высшая суточная доза: 1 мг.

Высшая разовая доза: 1 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.

Система кроветворения: анемия, нейтропения, гипоальбуминемия.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, кардиомиопатия.

Пищеварительная система: стоматит, диарея, панкреатит.

Костно-мышечная система: артралгия, рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: фолликулит, целлюлит

Органы чувств: синдром сухого глаза, ксеротомия, помутнение зрения.

Мочевыделительная система: гломерулонефрит.

Репродуктивная система: дегенеративные изменения эпителиальных клеток яичек, яичников и влагалища.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий не описано.