Фармакодинамика
Местный анестетик. Блокада инициации и проведения нервных импульсов: снижение проницаемости клеточных мембран нейронов для ионов Na+, вероятно путем прикрепления к натриевым каналам, и увеличение проницаемости для K+, что обратимо стабилизирует клеточную мембрану и угнетает ее деполяризацию, нарушает распространение потенциала действия и приводит к блокаде проводимости.
Фармакокинетика
При местном применении не изучена.Показания
Поверхностная анестезия слизистых оболочек. МКБ-10XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим амидным местным анестетикам.
С осторожностью
Гиперчувствительность.Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Категория рекомендаций по FDA не определена.
Способ применения и дозы
Для поверхностной анестезии слизистых оболочек используют 2-5 % растворы местно: в офтальмологической практике - по 4-8 капель, в оториноларингологии - по 2-8 капель, возможно добавление 0,1 % раствора эпинефрина (по 1 капле на 2 мл раствора тримекаина).Побочные эффекты
Возможно: кожные аллергические реакции; при внутривенном введении - кратковременные обмороки.
Передозировка
Апноэ, коллапс (снижение АД, редкий или неритмичный пульс, бледность, потливость, возможна остановка сердца), метгемоглобинемия, центральная нейротоксичность (двоение в глазах, спутанность сознания, судороги, головокружение, звон или жужжание в ушах, дрожь, раздражительность, возбуждение, нервозность; возможна стимуляция, а затем угнетение ЦНС, а также потеря сознания и остановка дыхания).
Взаимодействие
Антимиастенические препараты - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.
Блокаторы нервно-мышечной передачи - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.
Вазоконстрикторы (метоксамин, фенилэфрин, эпинефрин) - не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании тримекаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.
У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии тримекаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.