Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonasspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Enterobacterspp., Citrobacterspp., Serratiaspp., Haemophilusinfluenzaeи Neisseriameningitidis; грамположительных - Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiaeи Streptococcuspneumoniae; анаэробных - Bacteroidesspp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут, после внутримышечного - через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 10 %.
Проникает во все органы и ткани. Проникает в спинномозговую жидкость при менингите. Не кумулирует. Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 1,9 ч после внутривенного введения и 2 ч после внутримышечного введения. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечениясептицемии, перитонита, менингита, тяжелых инфекций дыхательных путей, мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, пищеварительного тракта, инфекций, вызванных синегнойной палочкой.
МКБ-10I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A41 Другая септицемия
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J85-J86.J85 Абсцесс легкого и средостения
X.J85-J86.J86 Пиоторакс
XI.K65-K67.K65.0 Острый перитонит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутримышечно и внутривенно:
до 2-х месяцев: 25-50 мг/кг в сутки на 2 введения;
старше 2-х месяцев: 50-100 мг/кг в сутки.
Взрослые
Внутривенно и внутримышечно, по 1 г каждые 8 часов или по 2 г каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания - до 6 г в сутки.
Высшая суточная доза: 6 г.
Высшая разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтазидима.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтазидима.