Фармакодинамика
Комбинированное антибактериальное средство.
Цефтазидим
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonasspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Enterobacterspp., Citrobacterspp., Serratiaspp., Haemophilusinfluenzaeи Neisseriameningitidis; грамположительных - Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiaeи Streptococcuspneumoniae; анаэробных - Bacteroidesspp.
Авибактам
Усиливает устойчивость цефтазидима к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Цефтазидим
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут, после внутримышечного - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 10 %.
Проникает во все органы и ткани. Проникает в спинномозговую жидкость при менингите. Не кумулирует. Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 1,9 часа после внутривенного введения и 2 часа после внутримышечного введения. Элиминация почками в неизмененном виде.
Авибактам
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут, после внутримышечного - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 7 %.
Не метаболизируется.
Период полувыведения составляет 2,7 часа. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения осложненных интраабдоминальных инфекций, осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, госпитальных инфекций, в том числе пневмонии, ассоциированной с искусственной вентиляцией легких. Применяется для лечения пациентов с инфекциями, спровоцированными аэробной грамотрицательной флорой при ограниченном выборе средств антибактериальной терапии.
МКБ-10XI.K65-K67.K65 Перитонит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность, беременность и лактация, тяжелая печеночная недостаточность, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации, в случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
По 2,0 г цефтазидима и 500 мг авибактама в 100 мл раствора 5% декстрозы внутривенно капельно в течение 2-х часов, каждые 8 часов в течение 5-14 суток.
Высшая суточная доза: 6,0 г цефтазидима и 1,5 г авибактама.
Высшая разовая доза: 2,0 г цефтазидима и 500 мг авибактама.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтазидима.
"Петлевые" диуретики блокируют канальцевую секрецию цефтазидима.