Целекоксиб

Фармакодинамика

Селективно подавляет активность изофермента циклооксигеназы-2, тем самым тормозит синтез простагландинов Е₂, которые вызывают развитие воспаления, отека и боли. Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

Не оказывает действия на изофермент циклооксигеназу-1, поэтому в терапевтических дозах никак не влияет на физиологические процессы в желудочно-кишечном тракте и функцию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация почками в виде метаболитов.

Показания

Применяется для лечения ревматоидного артрита и полиартроза.

XIII.M05-M14.M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

XIII.M15-M19.M15   Полиартроз

Противопоказания

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Сердечная недостаточностьи другие состояния, предрасполагающие к отекам, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь по 100 мг 2 раза в сутки; рекомендуемая доза при ревматоидном артрите - 200 мг 2 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.

Дыхательная система: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.

Пищеварительная система: кровоточивость десен при длительном применении.

Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.

Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.

Мочевыводящая система: отечный синдром, почечная недостаточность.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP2C9 (флуконазол), повышают концентрацию целекоксиба в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином повышается риск развития кровотечений.