Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.
Активен в отношении основных возбудителей онихомикозов, в том числе Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans, Scopulariopsis brevicaulis, Microsporum canis, Malassezia furfur, отдельных штаммов бактерий (как грамположительных, так и грамотрицательных). Наиболее эффективен (местная аппликация) на ранних стадиях онихомикоза, вызванного дерматофитами, дрожжеподобными и плесневыми грибами, с дистальным типом поражения ногтей (не более половины или одной трети ногтя), без вовлечения матрикса, при белом поверхностном онихомикозе, обусловленном T. mentagrophytes (поражение только поверхности ногтевой пластинки), и долечивании онихомикоза после системной терапии с целью профилактики рецидивов.
При разноцветном лишае клиническое и микологическое улучшение отмечается через 2 недели лечения (не ранее).
В виде лака для ногтей быстро (в течение первых часов с момента нанесения) и глубоко проникает в ноготь и длительно депонируется в месте инфекции; лак образует физический барьер, препятствующий реинфекции.
Фармакокинетика
Быстро проникает в кожу и слизистые оболочки, создавая уровни концентраций, значительно превышающие минимальную ингибирующую концентрацию и сохраняющиеся в течение 1-2 недели после прекращения лечения.
Крем для наружного применения. При нанесении крема на обширные поверхности (750 см2) и на длительное время (6 ч и более) может обнаруживаться в крови (1,3 % дозы), при этом 94-97 % связывается с белками плазмы, период полувыведения составляет 1,7 ч, выводится почками.
Лак для ногтей. Значения фунгицидных концентраций при однодневном применении лака для ногтей превышают плазменную максимальную концентрацию в 20-30 раз (плазменная максимальная концентрация для дерматофитов, грибов рода кандида, плесневых и дрожжеподобных грибов - 0,98-3,9 мкг/мл, для микоплазмы и Trichomonas vaginalis - 7,8-31,3 мкг/мл).
Проникает в волосы, волосяные фолликулы, сальные железы и кожу, создавая фунгицидные концентрации. Связь с белками плазмы - 94-97 %. Биотрансформация в печени (глюкуронирование). Период полувыведения составляет 1,7 ч (1 % раствор). Элиминация преимущественно почками.
Показания
Онихомикоз, грибковые поражения кожи и слизистых (особенно вагинальный кандидоз).
МКБ-10I.B35-B49.B49 Микоз неуточненный
I.B35-B49.B49 Микоз неуточненный
I.B35-B49.B35.1 Микоз ногтей
I.B35-B49.B35 Дерматофития
I.B35-B49.B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 10 лет).
С осторожностью
Применение циклопирокса у детей младшего возраста возможно только по строгим показаниям.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - B. В период беременности и лактации применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
В период беременности применение препарата возможно по показаниям и под наблюдением врача. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Наружно.
Лак наносят на пораженный ноготь тонким слоем с помощью специальной кисточки на крышке флакона в течение первого месяца через день, в течение второго месяца - 2 раза в неделю, третьего - 1 раз в неделю. В целях повышения эффективности перед началом лечения рекомендуется удалить как можно большую часть пораженного ногтя и оставшуюся часть обработать пилочкой для создания неровной поверхности. Один раз в неделю весь лак удаляют с помощью обычного растворителя, либо после теплой ванночки соскабливают поверхностный его слой.
Крем или раствор апплицируют на кожу 2 раза в день и втирают (не менее 2 недель). После исчезновения клинических проявлений препарат применяют еще 1-2 недели для предотвращения рецидива.
Вагинальный крем с помощью аппликатора вводится глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 6 дней; кремом можно обрабатывать перивагинальную и перианальную области.
Пудра: насыпают в достаточном количестве в носки или обувь (для профилактики).
Свечи вагинальные: по 1 свече 1 раз в сутки в течение 3-6 дней.
Побочные эффекты
Местные реакции: зуд, чувство жжения, покраснение и шелушение кожи около больного ногтя; аллергические явления.
Передозировка
Не описана. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Эффект повышают системные антимикотические средства.
Во время лечения циклопироксом в форме лака для ногтей не рекомендуется использовать косметический лак для ногтей.