Фармакодинамика
Фармакологическое действие - гиполипидемическое.
Блокирует ГМГ-КоА - редуктазу, нарушает образование мевалоновой кислоты (промежуточный продукт образования стероидов). Ингибирует синтез холестерина в печени. Снижает общий холестерин и триглицериды в плазме крови; повышает уровень ЛПВП, снижает - ЛПОНП и ЛПНП, способствует лизису фибрина и регрессии сухожильных ксантом (при длительном применении).
Фармакокинетика
Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2 ч. Прочно связывается с белками плазмы. В печени и почках образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 80 ч. Выводится в неизмененной форме с мочой или в виде глюкуронидов. Не кумулирует.
Показания
Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная, ассоциированная) и гипертриглицеридемия, не корректируемые диетой и физическими нагрузками; наличие факторов риска гиперхолестеринемии.
МКБ-10IV.E70-E90.E78.1 Чистая гиперглицеридемия
IV.E70-E90.E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
IV.E70-E90.E78.2 Смешанная гиперлипидемия
Противопоказания
Гиперчувствительность, почечная, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
С осторожностью
Нет данных.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Нет сведений. Не применять!
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Способ применения и дозы
Для приема внутрь суточная доза составляет 100-200 мг, частота приема - 1 раз в сутки. При гипоальбуминемии необходимо уменьшение дозы.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, астения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обострение холелитиаза.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миозит, миалгия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение уровня креатинфосфокиназы и ЛДГ.
Передозировка
Не описана.
Лечение симптоматическое: стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; контроль функций печени и активности креатинфосфокиназы.
Специфического антидота нет; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Несовместим с гепатотоксическими средствами (малеат перексиллита, ингибиторы МАО), усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антивитаминов К).
Производные никотиновой кислоты и другие гипохолестеринемические средства повышают результативность применения.