Винфлунин

Фармакодинамика

Алкалоид растительного происхождения, производное винкаалкалоида, оказывает цитостатическое антимитотическое действие. Связываясь с тубулином, ингибирует полимеризацию белков микротрубочек клеточных цитоплазм, нарушая динамическое равновесие процесса полимеризация - деполимеризация, за счет которого обеспечивается функционирование внутриклеточных структур на протяжении всего жизненного цикла клеток, что влечёт за собой апоптотическую гибель клеток в результате длительной блокировки митоза.

Фармакокинетика

После внутривенного введения связь с белками плазмы составляет 68 %.

Метаболизм в печени с образованием активного метаболита 4-О-деацетилвинфлунина.

Период полувыведения составляет 40 часов, 4-О-деацетилвинфлунина - 120 часов.

Элиминация почками.

Показания

Применяется для монотерапии больных с местнораспространенным или метастатическим уротелиальным переходно-клеточным раком при отрицательном эффекте от терапии препаратами платины.

МКБ-10

II.C64-C68.C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря

II.C64-C68.C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

II.C64-C68.C65 Злокачественное новообразование почечных лоханок

II.C64-C68.C66 Злокачественное новообразование мочеточника

II.C64-C68.C68.0 Злокачественное новообразование уретры

Противопоказания

Перенесённые инфекционные заболевания за 2 недели до начала лечения, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Сердечная недостаточность, брадикардия, электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), почечная и печеночная недостаточность средней степени, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно в течение 20минут, по 320 мг/м² каждые 3недели.

Высшая суточная доза: 320 мг/м².

Высшая разовая доза: 320 мг/м².

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, депрессия, бессонница, периферическая нейропатия, демиелинизирующая полинейропатия, летаргия.

Дыхательная система: одышка, кашель, ринорея, носовое кровотечение, пневмония.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, "приливы", редко - тромбозы, ишемия сердечной мышцы, инфаркт миокарда.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, кандидоз ротовой полости, вздутие живота.

Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Дерматологические реакции: алопеция, поражение ногтей, гипергидроз, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема.

Органы чувств: конъюнктивит, повышенное слезоотделение, боль в ушах, нарушения зрения.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном приеме с карбамазепином, зверобоем продырявленным, рифампицином, фенитоином снижается концентрация винфлунина в плазме крови.

Одновременное применение с опиоидами повышает риск развития запоров.

Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Способ применения и дозы Побочные эффекты Передозировка Взаимодействие