Фармакодинамика
Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, что приводит к усилению серотонинергических влияний в центральной нервной системе. Связывает серотониновые рецепторы типов 5-HT3A, 5-HT7 и 5-HT1D.Обладает выраженной прокогнитивной активностью. Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при выраженном стимулирующим эффекте.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7-11 часов. Связь с белками плазмы составляет 99 %.Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 57 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
Применяется при эндогенных, реактивных и невротических депрессивных состояниях. МКБ-10V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет, беременность и лактация.С осторожностью
Закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, по 10-20 мг.Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, редко - запор.Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы приводит к спутанности сознания, гипертермии, серотониновому синдрому, летальному исходу. Рекомендуется делать 14-дневный интервал в применении.Ингибирует метаболизм астемизола, что может привести к желудочковой аритмии.
Одновременное применение с другими серотонинергическими препаратами повышает опасность развития серотонинового синдрома: лихорадка, гипергидроз, возбуждение центральной нервной системы, гиперрефлексия, тремор, миоклонус, потеря сознания.
Повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, увеличивая их токсические эффекты.