Фармакодинамика
Пресинаптический α2-адреноблокатор, точный механизм действия при импотенции не установлен, возможно, он связан с блокадой центральных α2-адренорецепторов и усилением полового влечения благодаря высвобождению норадреналина и увеличению количества возбужденных норадренергических нейронов головного мозга; вероятно, также происходит усиленное высвобождение норадреналина в губчатых телах полового члена; возможно участие других нейротрансмиттеров (дофамина, серотонина) и холинергических рецепторов.Улучшает эректильную функцию (предположительно вследствие усиления притока крови к половому члену и уменьшения оттока). Повышает настроение, может усиливать тревожность.Оказывает антидиуретическое действие (возможно, за счет стимуляции гипоталамических центров и высвобождения гормона задней доли гипофиза).Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1,3 ч. Через 10 минут после приема внутрь проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости, около 17 % определяется в тканях головного мозга в течение 6 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0,6 ч.Показания
Психогенная и функциональная импотенция, атония мочевого пузыря, климакс у мужчин. МКБ-10V.F50-F59.F52.2 Недостаточность генитальной реакции
XIV.N30-N39.N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
XIV.N40-N51.N48.4 Импотенция органического происхождения
Противопоказания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, заболевания печени и/или почек, повышенная чувствительность к йохимбину, артериальная гипотензия, одновременный прием адреностимуляторов.С осторожностью
Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, наличие психических заболеваний.Беременность и лактация
Категория рекомендаций не определена. Качественные контролируемые исследования на животных и у человека не проводились. Не применять!
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Способ применения и дозы
Внутрь (во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды), по 5-10 мг 1-3 раза в сутки в течение 3-10 недель (не более). При необходимости курс повторяют.Побочные эффекты
Возбуждение, тремор, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, повышение артериального давления, тахикардия, ортостатический коллапс (при больших дозах), усиление двигательной активности, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, приапизм, уменьшение диуреза.Передозировка
Общая слабость, генерализованная парестезия, нарушения памяти и координации движений, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение артериального давления, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость, повышение концентрации норадреналина в плазме крови.
Лечение: антидот - клонидин, внутрь в начальной дозе 0,1-0,2 мг, затем повторно с интервалами 1 час в дозе 0,1 мг. Симптоматическое лечение: гипотензивные лекарственные средства; для устранения чувства страха или галлюцинаций - бензодиазепины (нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда).
Взаимодействие
Антидепрессанты и нормотимики - возможен антагонизм.
При одновременном приеме с клонидином - ослабление эффекта обоих препаратов.
Возможно снижение эффективности алпразолама.
Гипотензивные средства - возможен антагонизм.
Кломипрамин повышает концентрацию йохимбина гидрохлорида в крови.