Лекарственная форма
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:
Активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат - 22,2мг (в пересчете на пароксетин) - 20,0мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) - 207,8мг, крахмал кукурузный - 134,8мг, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал) - 11,4мг, магния стеарат - 3,8мг;
Состав оболочки: Опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид] - 10,0мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.Фармакотерапевтическая группа
АнтидепрессантФармакодинамика
Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно- компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.
При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.
Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α-1, α-2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика
Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.
Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня. Устойчивые системные уровни достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из жедудочно - кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.
У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.
Показания
-депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
-обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
-паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
-социальное тревожное расстройство / социальная фобия;
-генерализованное тревожное расстройство;
-посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
Противопоказания:-гиперчувствительность к компонентам препарата;
-одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
-нестабильная эпилепсия
-беременность и период лактации;
С осторожностью
печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение пароксетина в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: Сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; Описаны случаи спутанности сознания, галлюцинаций, экстрапирамидных расстройств, парестезий, снижения способности к концентрации внимания. Имеются единичные сообщения о судорогах, маниях, серотониновом синдроме (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панических расстройствах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: отмечались случаи миастении, миоклонии, артралгии, миалгии.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, расстройства эякуляции, расстройства либидо, единичные сообщения - задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту. Описаны случаи - запоры или диарея, в единичных сообщениях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: повышенное потоотделение. В отдельных случаях - аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Особые указания
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг.Упаковка
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 30 таблеток в банку светозащитного стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-002455Дата регистрации
21.03.2012/17.09.2015Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
04.02.2017