Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит: активное вещество каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза 75,8 мг, L-лейцин 3,6 мг, магния стеарат (Е572) 0,1 мг.Описание
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминовых рецепторов агонистФармакодинамика
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41- 42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8р-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение
Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т1/2 составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.
При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Доклинические данные по безопасности
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия; гиперчувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата; тяжелые нарушения функции печени; нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в том числе в анамнезе), связанные с приемом агонистов дофамина; психозы (в том числе в анамнезе) или риск их развития; беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет; поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; одновременное применение с антибиотиками-макролидами; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.С осторожностью
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности или находящиеся на гемодиализе, пациенты старше 65 лет; продолжительное лечение каберголином.Беременность и лактация
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эритромелалгия.
Со стороны нервной системы: часто - галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия, нечасто - гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко - внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, "приливы", ощущение сердцебиения, периферические отеки.
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, боль в животе; часто - диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко - боль в эпигастральной области; очень редко - ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, нечасто - плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.
Прочие: часто - астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко - судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 0,5 мг.Упаковка
Условия хранения
Срок годности
2 года.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-001307/09