Актастав - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 белого или почти белого цвета, содержащие белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное (ВИЧ) средство

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Ставудин (2'3'-дидегидро-3'-дезокситимидин) - синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3'-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы бетта и гамма и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика

Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная био доступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внутрь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается менее, чем через 1 час. Значения Стах возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляции ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдается. Применение препарата после или во время приема пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику.

Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками крови незначительно. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) составляла 63 нг/мл (среднее 44-71 нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляет около 40% (среднее 31-45%).

После приема внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.

Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125 -2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1 час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.

При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется корректировка дозы (см. Способ применения и дозы). Больным с нарушенной функцией печени в стабильном состоянии корректировки начальной дозы препарата не требуется.

Показания

Лечение ВИЧ - инфекции (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ- протеазы).

Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата, детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью

Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая невропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.

Беременность и лактация

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.

Масса тела	Дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
≥60кг	40 мг каждые 12 часов
Дети старше 3 месяцев
<30 кг	1мг/кг каждые 12 часов
≥30кг <60 кг	30 мг каждые 12 часов

Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи.

Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (мл/мин)

> 50^а

40 мг каждые 12 часов

30 мг каждые 12 часов^а

26-50

20 мг каждые 12 часов

15 мг каждые 12 часов

< 25^b

20 мг каждые 24 часа

15 мг каждые 24 часа

Дозировка в зависимости от массы тела
	≥60 кг	< 60 кг

^а Обычная доза, корректировки дозы не требуется

^b Больным после сеанса гемодиализа рекомендуется принять суточную дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в те же часы, что и в дни проведения гемодиализа.

Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по корректировке дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.

Передозировка

Периферическая невропатия и нарушение функции печени. Лечение: симптоматическое.

Ставудин удаляется при гемодиализе (скорость выведения составляет 120+18мл/мин). Перитонеальный диализ не эффективен.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития периферической невропатии, при прогрессирующей ВИЧ- инфекции, с периферической невропатией в анамнезе, а также при применении в комбинации с диданозином. Чувство онемения, покалывания или боли в конечностях могут указывать на развитие периферической невропатии, которые могут исчезать сразу после прекращения приема препарата. При появлении указанных симптомов следует временно прекратить лечение препаратом. Возобновлять лечение препаратом можно только после полного исчезновения симптомов. Может потребоваться уменьшение дозы до половины рекомендованной.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, при одновременном назначении с диданозином. При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует приостановить. При повторном назначении препарата исключить одновременное применение диданозина и гидроксимочевины.

Независимо от того, как применяется препарат, в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, биохимические показатели функции печени могут повышаться. С целью раннего выявления развития панкреатита необходимо чаще проверять функцию поджелудочной железы.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 40 мг.

Упаковка

По 60 капсул в полиэтиленовый пакет. По 1 пакету в контейнер из полиэтилена высокой плотности с крышкой с отрывным язычком. По 1 контейнеру в картонную пачку с инструкцией по применению. По 60 капсул в контейнер из полиэтилена высокой плотности с навинчивающейся крышкой "нажать и повернуть" для защиты от детей. По 1 контейнеру в картонную пачку с инструкцией по применению.

По 112 картонных пачек вместе с инструкциями по применению в коробку из 5- слойного гофрированного картона (для стационаров).

При упаковке на российском предприятии ЗАО "ЗиО Здоровье":

По 60 капсул в контейнер из полиэтилена высокой плотности с навинчивающейся крышкой "нажать и повернуть" для защиты от детей. По 1 контейнеру в картонную пачку с инструкцией по применению.

По 64 контейнера с инструкциями по применению в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001431

Дата регистрации

17.03.2006

Дата окончания действия

17.03.2011

Владелец Регистрационного удостоверения

АКТАВИС ГРУПП, AO

Представительство

Актавис, ООО

Дата обновления информации

01.07.2017

Лекарственная форма Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Способ применения и дозы Передозировка Особые указания Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Дата окончания действия Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство