Алфузозин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 10 мг).

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптичсских альфа₁-адренорецспторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, се оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления опоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Всасывание

После приема внутрь 5 мг алфузозина максимальная концентрация в плазме крови (C_mах) - 10,3 нг/мл - достигается через 3 часа. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание активного вещества.

Распределение

Период полувыведения из плазмы крови составляет 8 часов. Биодоступность - 45-53 %. Связывание с белками плазмы крови около 90 %.

Метаболизм

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента СYР3А4. В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие C_mах. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступпости препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведепия не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин), требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

-Гиперчувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;

-ортостатическая гипотензия;

-тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо);

-тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

-одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-детский возраст до 18 лет.

-Ишемия головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга);

-ишемическая болезнь сердца, стенокардия (возможно учащение и утяжеление приступов с тенокардии);

-нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);

-ортостатическая гипотензия (в анамнезе);

-выраженная гипотензивная реакция на другие альфа₁-адреноблокаторы в анамнезе;

-врожденное или приобретенное удлинение интервала (QТ или одновременный прием лекарственных препаратов, увеличивающих продолжительность интервала QТ;

-сопутствующая терапия гипотензивными средствами или нитратами (возможно развитие ортостатической гипотензии, как протекающей бессимптомно, гак и сопровождающейся такими клиническими проявлениями как головокружение, слабость, холодный пот);

-сопутствующая терапия ингибиторами изофермента СYР4А3 (кетоконазол, итраконазол, ригонавир);

-пожилой возраст (старше 75 лет).

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥1/1000 до < 1/100;

редко от ≥1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения;

очень редко - возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания"); частота неизвестна - фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: нарушения зрения;

частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел "Особые указания").

Общие расстройства:

часто - астения, недомогание;

нечасто - отеки, боль в груди.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

частота неизвестна - рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго; нечасто - синкопальнос состояние, сонливость;

частота неизвестна - ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна - приапизм.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ринит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь, зуд;

очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - снижение АД, включая ортостатическую гипотензию; гиперемия кожных покровов.

10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или одна банка вместе с инструкцией но применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.