Амикацин-Ферейн - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Действует бактери­цидно. Связываясь с 30Sсубъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазмотические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - pseudomonasaeruginosa, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Serratiaspp., Providenciaspp., Sal­monellaspp., Shigellaspp.; некоторых грамположительных организмов - Staphylococcusspp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно ак­тивен в отношении Streptococcusspp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcusfaecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих дру­гие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonasaeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максималь­ная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после :j0 мин внутривенной инфузии 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) - около 1,5 ч после внутримышечного введения. Связь с белками плазмы -4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плев­ральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перито­неальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в жел­чи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; вы­сокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно - в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не прони­кает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек про­ницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие кон­центрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обна­руживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3 - 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концен­трация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T_1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у новорожденных - 5 - 8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5 -4 ч. Конечная величина T_1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 - 94 %) преимущественно в не­измененном виде. Почечный клиренс - 79 - 100 мл/мин. T_1/2у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1 - 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T_1/2может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 - 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 - 72 ч).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными мик­роорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциа­циями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхатель­ных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т. ч. пе­ритонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфек­ции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), нев­рит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной муску­латуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у кормящих жен­щин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у трудных детей зарегистрировано не было).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции пе­чени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептиче­ские припадки), нарушения нервно - мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введе­ния по 0,5 г во флаконах вместимостью 10 мл.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению - в пачке из картона.

5 флаконов - в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

5 флаконов - в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или материала упаковочного.

1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению - в пачке из картона.

5 флаконов вместе с инструкцией по применению - в пачке из картона со вставкой с ячей­ками для флаконов.

10, 20, 30, 40, 50, 70, 100, 200 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по приме­нению в коробке из картона (для стационаров).

50, 108, 115, 888 флаконов с инструкциями по применению в коробке из картона (для ста­ционаров).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.