Амитриптилин-Ферейн - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой голубого (для дозировки 0,01 г) или желтого (для дозировки 0,025г) цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии. Также обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами.

Абсорбция высокая. При пероральном приёме амитриптилина максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 4-8часов. Его биодоступность от 33 до 62%. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) после приёма внутрь 2,0-7,7 ч. Объём распределения 5- 10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Проходит через гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.

Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

Период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях.

Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

Психогенная анорексия, булимический невроз.

Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Выраженная артериальная гипертензия.

Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.

Заболевания крови.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Гипертрофия предстательной железы.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).

Беременность, период грудного вскармливания.

Дети до 6 лет.

Повышенная чувствительность к Амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, а также при закрытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии.

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: нечеткость зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, раздражительность, головокружение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, бессонница, кошмарные сновидения, головная боль, периферическая нейропатия, изменения ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, усиление тревоги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, расширение комплекса QRSна ЭКГ, симптомы сердечной недостаточности.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), снижение либидо, потенции. Редко - гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек. Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота и др.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30° С.

5 лет.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.