Анаприлин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), в результате чего снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств (ЛС) относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения анаприлина обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Время достижения максимальной концентрации - 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печений Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Период полувыведения - 3-5 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

- Артериальная гипертензия;

- стенокардия напряжения;

- нестабильная стенокардия;

- синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе);

- наджелудочковая тахикардия;

- мерцательная тахиаритмия;

- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

- инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.);

- эссенциальный тремор;

- мигрень (профилактика приступов);

- диффузно-токсический зоб;

- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- острая сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II-IIIст;

- синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин);

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

- синоатриальная блокада;

- синдром слабости синусового узла;

- стенокардия Принцметала;

- кардиомегалия;

- заболевания периферических сосудов;

- метаболический ацидоз;

- бронхиальная астма;

- склонность к бронхообструкции;

- ХОБЛ;

- одновременный прием ингибиторов МАО;

- период лактации;

- ХСН с указанием функционального класса;

- острая сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- отек легких;

- сахарный диабет;

- возраст до 18 лет.

Сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, пожилой возраст, аллергические реакции в анамнезе, атриовентрикулярная блокада I степени, ХСН I функционального класса по NYHA.

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

В период грудного вскармливания противопоказан.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения; (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов" стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД), повышение титра антинуклеарных антител.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из, пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банки полимерные.

1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению помещают в пачку.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.