Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: анастрозол -1 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200М) - 89,70 мг, повидон (Plasdone К29/32) - 1,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый (Y-1-7000) - 2,00 мг (гипромеллоза - 62,50%, титана диоксид - 31,25 %, макрогол 400 - 6,25 %).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "Н" на одной стороне таблетки и "1" на другой. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибиторФармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион, в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический, эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7- дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.
Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет).
-Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
-Пременопаузальный период;
-Выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)
-Сопутствующая терапия тамоксифеном или эстрогенами;
-Беременность и период кормления грудью.
-Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая, болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).Побочные эффекты
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - “приливы” крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, боль в костях, скованность суставов, артрит; редко - триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; нечасто - крапивница, васкулит, пурпура (Шенлейна-Геноха), мультиформная эритема; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны системы пищеварения: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы:часто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы; редко - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны метаболизма: часто - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани" в связи со снижением концентрации, циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей
Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто - астения.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистере ПВДХ/А1.
По 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в пачке из картона.
При упаковке на ООО "МАКИЗ-ФАРМА", Россия
По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001675