АСК-кардио - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На по­перечном разрезе ядро белого цвета.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет по­давления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую актив­ность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертыва­ния (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает про­тивовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трак­та (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасыва­ния АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизи­руется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метабо­литов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаружи­ваемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препара­та в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболоч­кой. замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и секретируется с грудным молоком.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ог­раничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее ме­таболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разо­вой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

-Нестабильная стенокардия;

-стабильная стенокардия;

-первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (на­пример, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, куре­ние, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

-профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нару­шением мозгового кровообращения);

-профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;

-профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио­венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

-профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочных артерий и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

-Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), к вспомогательным веще­ствам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; желудоч­но-кишечное кровотечение;

-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или не­полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносо­вых пазух и непереносимости АСК или других НПВП, в том числе в анамнезе;

-геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротеинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);

-сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

-беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью);

-хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью назначают пациентам с подагрой, гиперурикемией; при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин); печеночной недостаточ­ности (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью); бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); во II триместре беременности; дефиците витамина К; при тяжёлых формах де­фицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при предполагаемом хирургическом вмешатель­стве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном примене­нии со следующими лекарственными средствами (с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами; с НПВП, ибупрофеном, производными салициловой кислоты в больших дозах, с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином, с вальпроевой кислотой, с алкоголем, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), с урикозурическими препаратами, ингибиторами АПФ, диуретиками, глюкокортикостероидами.

Применение препарата противопоказано при беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания. Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца бере­менности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосред­ственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недо­ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается раз­витием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе корм­ление грудью следует немедленно прекратить.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и две­надцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения; преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Нарушения со стороны сердца в редких случаях - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов: в редких случаях - отеки нижних конечностей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьез­ных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кро­воизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целе­вых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической по­стгеморрагической /железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотече­ния) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях разви­тия нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как астмати­ческий синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой сис­темы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

В сухом месте при температуре не выше 25 С°.

Хранить в недоступном для детей месте.