Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкойСостав
Одна таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 75 мг содержит:
Активное вещество:Ацетилсалициловая кислота в пересчете на 100% - 75,0 мг;
Вспомогательные вещества:крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный - 30,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 44,25 мг; стеариновая кислота - 0,75 мг;
Состав оболочки:опадрай* бесцветный - 3,0 мг; Акрил-из ** розовый - 11,0 мг.
*Состав опадрай бесцветный:
Гипромеллоза - 84,10%; триацетин - 8,40%; тальк - 7,50%.
**Состав Акрил-из розовый:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); тальк; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия карбонат; натрия лаурилсульфат; окрашивающий пигмент: титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный (в виде премикса с тальком (1: 3).
Одна таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 150 мг содержит:
Активное вещество:Ацетилсалициловая кислота в пересчете 100% - 150,0 мг;
Вспомогательные вещества:крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный - 60,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 8875~мг; стеариновая кислота - 1,5 мг;
Состав оболочки: опадрай* бесцветный - 6,0 мг; Акрил-из** розовый - 22,0 мг.
*Состав опадрай бесцветный:
Гипромеллоза - 84,10 %; триацетин - 8,40 %; тальк - 7,50 %.
**Состав Акрил-из розовый:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: 1); тальк; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия карбонат; натрия лаурилсульфат; окрашивающий пигмент: титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный (в виде премикса с тальком (1:3).
Описание
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.Фармакотерапевтическая группа
Антиагрегантное средствоФармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландина (Pg). В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg(преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина времени и увеличивает протромбиновое время.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X) Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.
Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC(площадь под кривой "концентрация-время") составляет 56,42 мкгхч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг*ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными ферментами, поэтому Т1/2 (период полувыведения) составляет не более 15-20 мин.
Ацетилсалициловая кислота (АСК) циркулирует в организме (на 75 - 90% в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
При почечной недостаточности, при беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенным факторами.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме доз в 150-300 мг Т1/2 салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Показания
-Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
-нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
-профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
-профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
-профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
-профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;
-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
-желудочно-кишечное кровотечение;
-геморрагический диатез;
-сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
-беременность (I и IIIтриместр) и период лактации;
-детский и подростковый возраст (до 18 лет);
-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
-тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
-хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью
-При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты;
-при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений;
-при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
-при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);
-при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
-во II триместре беременности;
-при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;
-при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата внимательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения:назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты постоперационных кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел "Меры предосторожности при применении").
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Аллергические реакции:реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и ССС, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг и 150 мг.Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛП-003111