Аспикор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Препарат Аспикор® за счет активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты - при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов и простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обусловливает антиагрегантное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота может оказывать и другие воздействия на процесс коагуляции крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания (II, VII, IX, X). Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может оказывать противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее

раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Всасывание

После приема внутрь, благодаря кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочке, активная субстанция высвобождается не в желудке, а в щелочной среде тонкого кишечника. Ацетилсалициловая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в деионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится почками, как в неизменном виде, так и виде метаболитов; период полувыведения для ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, для метаболитов - около 3 часов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

-нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

-профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

-профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

-профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

-профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и се ветвей например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);

- совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью);

- хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Подагра, гиперурикемия (так как ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты); следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);

- наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений;

- нарушение функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью);

- нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);

- бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, аллергические реакции на другие препараты;

- I триместр беременности;

- перед предполагаемым хирургическим вмешательством (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызвать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;

- дефицит витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- одновременное применение со следующими лекарственными средствами (см. раздел (Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):

- с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

- с антиагрегантными препаратами;

- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;

- с дигоксином;

- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и с инсулином;

- с вальпроевой кислотой;

- с этанолом;

- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

- с ибупрофеном.

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг в сутки) вырывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и нс требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе, кормление грудью следует немедленно прекратить.

-тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, боли в животе, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со, стороны системы кроветворения:

-тромбоцитопения, анемия, лейкопения; повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел "Особые указания"). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции:

-ложная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы:

-головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, что может являться признаком передозировки препарата (см. раздел "Передозировка").

Со стороны мочевыделительной системы:

-нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.