Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойСостав
Состав на одну таблетку:
1 таблетка содержит:
активное вещество: ацетилсалициловая кислота 0,3 г (300 мг)
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 0,17 г
крахмал прежелатинизированный 0,0441 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,0106 г
стеариновая кислота 0,0053 г
оболочка:
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0,00375 г
коповидон 0,00160 г
АКРИЛ-ИЗ: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат 0,04965 г
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, со слабым запахом уксусной кислоты; на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого или белого с желтоватым оттенком цвета и ядро белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антиагрегантное средствоФармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ- 1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98 %, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Показания
-Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
-нестабильная стенокардия;
-профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
-профилактика преходящего мозгового кровообращения;
-профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
-профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
-желудочно-кишечное кровотечение;
-геморрагический диатез;
-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
-сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
-сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
-беременность (I и III триместр) и период лактации;
-возраст до 18 лет;
-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
-выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
-хроническая сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы НПВП, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами):
-метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
-с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;
-с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
-с дигоксином;
-с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
-с вальпроевой кислотой;
-с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
-с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
-с ибупрофеном.
Беременность и лактация
Применение при беременности
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и - непродолжительно.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).
Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг.Регистрационный номер
ЛС-000741