Азитромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень длительный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% - почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

-инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans);

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит).

-Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, дру­гим макролидам, кетолидам или дру­гим компонентам препарата.

-Нарушение функции печени тяже­лой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

-Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин).

-Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

-Период грудного вскармливания.

-Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Миастения; нарушение функции пе­чени легкой и средней степени тяже­сти (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин); при аритмиях, у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным уд­линением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III(дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрес­сантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно­электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой бра­дикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; у по­жилых пациентов; при неврологиче­ских или психических заболеваниях; при беременности.

При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - эозинофилия, лимфоцитопения; нечасто - лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница; очень редко - обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, миастения.

Нарушения психики: нечасто - нервозность; редко - ажитация; частота неизвестно - агрессивность, тревожность, бред, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение четкости зрения, расстройство слуха, обратимое наруше­ние слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение дли­тельного времени), вертиго, наруше­ние вкусовых ощущения; нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря обоняния (или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощуще­ний.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - ощущение серд­цебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - снижение артериаль­ного давления, аритмия типа "пиру­эт", желудочковая тахикардия, удли­нение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:очень часто - тошнота, ме­теоризм, диарея; часто - рвота, абдо­минальные боли/спазмы, диспепсия, гастроэнтерит; нечасто - запор, гаст­рит, дисфагия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, по­вышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны обмена веществ и питания:часто - анорексия.

Со стороны печени и желчевыводя­щих путей:нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность (в ред­ких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функ­ции печени), фульминантный гепа­тит, некроз печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - повышение концен­трации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в облас­ти почек; очень редко - интерстици­альный нефрит, острая почечная не­достаточность.

Со стороны половых органов и мо­лочной железы:нечасто - метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны иммунной системы:не­часто - реакции гиперчувствительно­сти, ангионевротический отек; редко - анафилактические реакции (в ред­ких случаях со смертельным исхо­дом).

Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница, сухость кожи, потливость, дерматит; редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной сис­темы и соединительной ткани:часто - артралгия; нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Инфекционные заболевания:нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, грибковые инфекции, бактериальные инфекции; частота неизвестна - псевдомембра­нозный колит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средосте­ния:нечасто - пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, носовое кровотечение, одышка.

Общие расстройства:нечасто - боль в груди, периферические отеки, асте­ния, ощущение усталости, недомога­ние, отек лица, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:часто - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтро­филов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение актив­ности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билируби­на в плазме крови, повышение актив­ности щелочной фосфатазы, повыше­ние содержания хлора в плазме кро­ви, повышение концентрации глюко­зы в плазме крови, увеличение коли­чества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение концентрации калия и натрия в плазме крови.