Азитромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содер­жащий гранулы и порошок белого или почти белого цвета.

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, производное макроли­дов, действует бактериостатически. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и раз­множение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Дей­ствует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcusspp. (групп С, Fи G, кроме устойчивых к эритроми­цину), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Strepto­coccusviridans, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcusaureus; грамотрицательных бак­терий: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, Bordetellaparaper­tussis, Legionellapneumophila, Haemophilusducreyi, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeaeи Gardnerellavaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamidiapneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Mycobaccteriumaviumcomplex, Ureaplasmaurealyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концен­трация в сыворотке крови (Сmах) после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, время дос­тижения Сmах - 2.5 - 2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плаз­ме крови, объем распределения -31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что осо­бенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспорти­руется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема по­следней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52% и площадь под кривой "концентрация/время"(АUС) на 43%. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фарма­кокинетики не меняются, у женщин - увеличивается Сmax(на 30-50%).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фа­рингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отде­лов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, обостре­ние хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорей­ный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythemamigrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacterpylori(в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), печеночная и/или почечная недостаточ­ность, период лактации, детям до 12 лет и/или с массой тела менее 45 кг (для данной ле­карственной формы).

Беременность, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям (12-18 лет) с нарушениями функции печени или почек.

Может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превыша­ет риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беремен­ности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кандидоз слизистой оболочки полости рта; у детей: запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - го­ловная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, у детей: конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость; фотосенсибилизация

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка.

По 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.