Азитромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъедипицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:

-аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus(метициллин-чувствительные), Streptococcuspneumoniae(пенициллин-чувствительные), Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппы А, В, C, G;

-аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pastcurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;

-анаэробные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.;

-другие микроорганизмы: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae. Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

-Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину:

-аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);

-грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;

-анаэробы: Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями), транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень длинный период полувыведения - 30-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит);

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans).

-повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата;

-тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);

-тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

-период грудного вскармливания;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); пожилым пациентам; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно­электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

При беременности препарат Азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто > 1/100, < 1/10; нечасто> 1/1000, < 1/100; редко > 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна - псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактическая реакция.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; частота неизвестна - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица; частота неизвестна - снижение артериального давления, увеличение интервала QTна электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение; редко - реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - дизурия, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек; частота неизвестна - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы. повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3,5 года.

Не использовать по истечении срока годности.