Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированныйСостав
200 доз
Активное вещество: Бекломстазона дипропионат 0.012г, 0.024г и 0,060г
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный), гидрофторалкан (HFA134a) до 14,02г.
Описание
Содержимое аэрозольного алюминиевого баллона с клапаном дозирующего действия - суспензия, находящаяся под давлением и образующая пятно белого цвета при распылении на предметное стекло.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения.Фармакодинамика
Беклометазона дипронионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКО) рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа. Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически нс оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.
За счет увеличения активных бета-адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Фармакокинетика
Более 25% ингалированной дозы оседает в дыхательных путях, оставшееся количество - во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита беклометазона-17-монопропионат. Его системная абсорбция происходит в легких (36%-легочная фракция), в ЖКТ (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона- 17-монопропионат составляет, соответственно, около 2 и 62% от ингалированной дозы.
Бекламетазона дипропионат всасывается быстро (Тmах - 0,3 ч), беклометазона-17-монопропионат - медленнее (Tmax- 1 ч). Распределение в тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для беклометазона-17-монопропионат - 424 л. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87%. Беклометазона дипропионат и беклометазона- 17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч, соответственно). Тi/2составляет 0,5 и 2,7 ч, соответственно.
Показания
Бронхиальная астма различных форм у взрослых и детей старше 4 лет (базисная терапия).Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью
При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, в т.ч. туберкулезе легких, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, циррозе печени, гипотиреозе.
Беременность и лактация
С особой осторожностью лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: кандидоз полости рта (вероятность развития повышается при дозах более 400 мкг/сут), тошнота, неприятные вкусовые ощущения.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки полости рта и глотки.
Прочие: возможны системные эффекты, в т.ч. головная боль, кровоподтеки или утончение кожи, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома.
Передозировка
Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. она восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.
При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В этом случае необходимо проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение препаратом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Особые указания
Если препарат назначается на фоне приема ГКС внутрь, доза последнего остается прежней. При этом пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 нед суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать по схеме, зависящей от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарнонадпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например: травма, хирургическое вмешательство или инфекция). При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционные возможны аллергические реакции (например: аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционную терапию, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку с указанием, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС вновь можно снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающем жизни больного, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бетаг - ад ре н ом им ети ко в короткого действия. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо сразу прекратить применение препарата, оценить состояние пациента, провести обследование и назначить терапию другими ЛС. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. "Побочные эффекты"), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при назначении ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Препарат в дозе 1500 мкг/сут не вызывает у большинства пациентов существенного подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью при переводе пациента, принимающего ГКС внутрь, на ингаляционную терапию необходимо соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с туберкулезом, как в активной, так и неактивной форме.Особые указания
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в легкие. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем прецилитирующих антикандидозных антител (свидетельствует о перенесенном ранее кандидозе). После ингаляции ротовую полость и горло следует прополоскать водой. Для лечения кандидоза при одновременном продолжении терапии препаратом можно применять противогрибковые средства местного действия. Препарат предназначен не для купирования приступов, а регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются бета2-адреномиметики короткого действия (например сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Не рекомендуется резкая отмена препарата. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата; для профилактики поражения кожи век, носа рекомендуется умывание после ингаляции. Баллончик с препаратом нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут (при низких температурах препарат может оказаться неэффективным).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем/механизмами отсутствуют.Форма выпуска/дозировка
Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза и 250 мкг/доза.Упаковка
По 14,02 г (200 доз) в баллонах алюминиевых, снабженных дозирующими клапанами, распылителями для противоастматических лекарственных средств импортными. Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 30 °С. Предохранять от замораживания.
Хранить в недоступном для детей местеСрок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-000189/09