Лекарственная форма
капли глазныеСостав
1 мл препарата содержит:
Aктивное вещество: | |
Бетаксолол | 5,0 мг |
в виде бетаксолола гидрохлорида | 5,6 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Бензалкония хлорид | 0,1 мг |
Натрия хлорид | 5,49 мг |
Динатрия фосфат дигидрат | 3,579 мг |
Натрия дигидрофосфат дигидрат | 3,165 мг |
Динатрия эдетат (трилон Б) | 0,5 мг |
Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство - бета-адреноблокаторФармакодинамика
Бетаксолол - это селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.
Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.
Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (в отличие от миотиков).
Фармакокинетика
Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) - 30 мин, максимальный эффект - через 2 ч, длительность действия - 24 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы - 50%. Выводится главным образом почками, в небольшой степени - с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
-брадикардия;
-атриовентрикулярная блокада II и IIIстепени, неконтролируемая искусственным водителем ритма;
-синдром слабости синусового узла;
-синоатриальная блокада;
-кардиогенный шок;
-декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
-реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
-тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
С осторожностью
Лечение пациентов, применяющих средства β1-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.
Беременность и лактация
Беременность
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение псовых дней жизни.
Грудное вскармливание
Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Фертильность
Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.
Побочные эффекты
Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1, < 10%); нечасто (≥ 0,1, < 1%); редко (≥ 0,01, < 0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень часто: дискомфорт в глазах.
Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение.
Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.
Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: обморок.
Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия, тахикардия.
Частота неизвестна: аритмия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудой клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит.
Редко: кашель, ринорея.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Редко: дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: дерматит, сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Редко: снижение либидо.
Психические нарушения
Редко: беспокойство, бессонница, депрессия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: астения.
Нарушения со стороны иммунной системы
С неизвестной частотой: гиперчувствительность.
Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):
Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.
Нарушения со стороны сердца: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.
Нарушения со стороны сосудов: феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.
Форма выпуска/дозировка
Капли глазные, 0,5%.Упаковка
По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После вскрытия флакона - 1 месяц.
Не применять после окончания срока годности.Регистрационный номер
ЛП-003084