Брилокаин -адреналин форте - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Препарат Брилокаин®-адреналин применяемый для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинирован­ным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (адреналин) (сосудосуживающее сред­ство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии. Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратной потере чувствительности.

Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин.

Дети

Применение препарата у детей в возрасте от 4 до 16 лет в дозе 5 мг/кг массы тела обеспечивает достаточное местноанестезирующее действие препарата при проведении нижнечелюстной инфильтрационной и верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии сопоставима во всех возрастных группах и зависит от введенного объема препарата.

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (пу­тем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10 % дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артика­ина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активно­стью и системной токсичностью. Что позволяет проводить повторные введе­ния препарата.

Концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол после подслизи­стого введения в тысячи раз превышает концентрации артикаина в систем­ном кровотоке. Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95 %. Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения артикаина (Т1/2) составляет приблизительно 25 мин.

У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяет­ся с грудным молоком.

Лекарственный препарат Брилокаин®-адреналин форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного ге­мостаза или улучшении визуализации операционного поля:

-стоматологические операции на слизистой оболочке и на костях, тре­бующие создания условий более выраженной ишемии,

-операция на пульпе зуба (ампутация или экстирпация),

-удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апи­кальным пародонтитом,

-продолжительные хирургические вмешательства,

-чрескожный остеосинтез,

-эксцизия кист,

-вмешательства на слизистой оболочке десны,

-резекция верхушки корня зуба.

-Внутривенное введение препарата противопоказано;

-Анестезия дистальных отделов конечностей, таких как пальцы рук и ног (из-за опасности ишемии);

-Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с по­мощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;

-Гиперчувствительность к эпинефрину;

-Гиперчувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в том числе к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

-Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная бло­када II и III степени);

-Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

-Тяжелая артериальная гипотензия;

-Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

-Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

-Закрытоугольная глаукома;

-Прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

-Гипертиреоз;

-Феохромоцитома;

-Тяжелая артериальная гипертензия;

-Перенесенный инфаркт миокарда в течение 3-6 месяцев, аортокоронарное шунтирование в течение последних 3 месяцев;

-Сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами или инги­биторами моноаминоксидазы (МАО), так как эти препараты могут потен­цировать сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина. Это может произойти до 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Возможно развитие острых аллергических реакций с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм у лиц с гиперчувствительностью к сульфитам, проявляющиеся в виде бронхиальной астмы.

Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз (давность ин­фаркта миокарда > 6 мес), нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, иные сердечно-сосудистые заболевания (не описанные в разделе "Противопоказания"), хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в слу­чае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмер­но сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, одновременное применение средств для общей анестезии (производные галогенизированных углеводородов), эпилеп­сия в анамнезе, тяжелая тревога.

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных применение препарата возмож­но лишь в том случае, если потенциальная польза от его применения для ма­тери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости при­менения артикаина во время беременности, лучше применять препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл. При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать крово­снабжение матки.

В доклинических исследованиях не выявлено токсического влияния на репродуктивную систему, фертильность и эмбриогенез у крыс и кроликов. Эпинефрин-индуцированные аномалии плодов у животных наблюдали при введении его в дозах, значительно превышающих максимально рекомендуе­мые в составе данного препарата. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концен­траций артикаина. Кормящим матерям следует сцеживать и удалять первое материнское молоко после анестезии с использованием артикаина.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообще­ния, частота неизвестна (не может быть определена но имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции или псевдоаллергические ре­акции (гиперчувствительность). Могут проявляться в виде отека и/или вос­паления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде эритемы, кожного зуда, конъюнктивита, ри­нита, ангионевротического отека лица с отеком верхней губы и/или нижней губы и/или отеком щеки, отека гортани с затруднением глотания, крапивни­цы и затруднения дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.

Со стороны нервной системы

Часто: парестезии, гипестезия, головная боль, вероятно, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Не часто: головокружение.

Частота неизвестна: дозозависимые реакции со стороны центральной нерв­ной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): ажитация, беспокойство, ступор, прогресси­рующий в некоторых случаях до потери сознания, кома, нарушение дыхания (в некоторых случаях вплоть до остановки дыхания), мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных су­дорог. Реакции в месте введения: поражение нерва (например, парез лицево­го нерва), снижение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: преходящие нарушения зрения (затуманивание зрения, слепота, диплопия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия

Частота неизвестна: нарушение сердечного ритма, повышение или сниже­ние артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: случайное внутрисосудистое введение может привести к возникновению ишемии в месте инъекции, иногда прогрессирующей до некроза тканей.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности (острых аллергические реакции с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм) в связи с содержанием в препарате сульфитов.

Дети

Опубликованные исследования показывают, что профиль безопасности у де­тей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет сопоставим с таковым у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей чаще наблюдаются у детей (до 16 % детей), особенно в возрасте от 4 до 7 лет (в связи с длительной ане­стезией мягких тканей).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.