Флуконазол Эльфа - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

1флакон (100 мл) содержит:

активное вещество: флуконазол - 200 мг;

вспомогательное вещество: натрия хлорид - 900 мг; вода для инъекций - до 100 мл.

Описание

прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика

. Флуконазол - синтетическое противогрибковое средство из группы триазолов. Обладает высокоспецифичным действием: ингибируя активность ферментов системы цитохрома Р450 клеток грибов, нарушает С-14 альфа-диметилирование ланостерола в эргостерол. В результате, увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается рост и репликация клеток грибов. Флуконазол, являясь высокоизбирательным ингибитором для ферментов системы цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты и процессы диметилирования в клетках млекопитающих и человека; в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 процессы окисления в микросомах печени. Не обладает антиадрогенной активностью.

Флуконазол активен против следующих микроорганизмов (в тестах in vitro и in vivo): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (Calbicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae и др.), дерматомицет (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S.schenckii, P.boydii. Наибольшее клиническое значение имеет активность в отношении Candida spp., дерматомицет, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis.

Фармакокинетика

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает практически во все ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в почках, потовой жидкости, эпидермисе и дерме, суставной жидкости, слюне, мокроте, легких, перитонеальной жидкости, вагинальном секрете и тканях влагалища, грудном молоке аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме.

Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. При введении в терапевтических дозах (200 мг/сут у взрослых) равновесные концентрации в сыворотке крови достигаются к 4-5 дню; при использовании в первый день терапии дозы, вдвое превышающей обычную суточную, равновесные концентрации устанавливаются ко 2-3 дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Степень связывания с белками крови флуконазола не превышает 11-12%. Флуконазол выводится в основном почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Период полувыведения - длительный (30 часов). Клиренс флуконазола зависит от функционального состояния почек и прямо пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковый сепсис, криптококковые инфекции легких и кожи.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхательной системы, глаз, органов мочевыводящей и половой систем.

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, носоглотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.

Вагинальный кандидоз (острый или в хронической рецидивирующей форме).

Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, споротрихоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика' рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Противопоказания

Противопоказания:

Гиперчувствительность к Флуконазолу и другим препаратам из группы азолов; беременность; кормление грудью. Противопоказан одновременный прием Флуконазола с терфенадином, цизапридом или астемизолом (на фоне постоянного приема Флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше).

С осторожностью

печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Беременность и лактация

Применение флуконазола в период беременности показано только при тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекциях. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности применения препарата детьми и взрослыми, имеющими хронические заболевания, описаны в, разделе "Режим дозирования".

Побочные эффекты

Флуконазол обычно хорошо переносится. Отмечено, что частота побочных лекарственных реакций достоверно выше в популяции больных СПИДом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.

Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инфузий 2 мг/ мл.

Упаковка

По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. На флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон, упакованный в пакет из прозрачного полипропилена, помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С. Не замораживать. Защищать от воздействия света при извлечении из оригинальной картонной упаковки. Нельзя использовать при помутнении, протекании флакона, содержании видимых твердых частиц в растворе.

Хранить в местах, недоступных для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-005810/09

Владелец Регистрационного удостоверения

ЭЛЬФА НПЦ, ЗАО

Производитель

ELFA LABORATORIES

Дата обновления информации

15.10.2015

Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель