Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество: галантамин (галантамина гидробромид) 4,000 мг (5,126 мг) или 8,000 мг (10,253 мг):
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,874 мг/51,747 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,280 мг/50,560 мг, кросповидон 3,000 мг/6,000 мг, кремния диоксид коллоидный 0,300 мг/0,600 мг, магния стеарат 0,420 мг/0,840 мг:
оболочка Опадрай II 85F32121 желтый /85F23470 розовый: поливиниловый спирт 0,800 мг/1,600 мг, титана диоксид (Е 171) 0,498 мг/0,984 мг, макрогол-4000 0,404 мг/0,808 мг, тальк 0,296 мг/0,592 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,002 мг/0,005 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) -/0,010 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) -/0,001 мг.
Описание
Таблетки 4 мг.Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от почти белого до светло-желтого цвета с гравировкой "602" на одной стороне и "93" на другой.
Таблетки 8 мг.Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с гравировкой "689" на одной стороне и "93" на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Деменции средство леченияФармакодинамика
Галантамин - третичный алкалоид - ингибитор холинэстеразы. Селективный конкурентный и обратимый ингибитор холинэстеразы усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, за счет стимуляции центральных холинореактивных систем, может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки.
Всасывание
После однократного приема внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,2 ч и составляет около 43 нг/мл. площадь под кривой "концентрация-время" (АUС) - 427 нг х ч/мл.
Распределение
Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 88.5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Сmах уменьшается на 25%), но не влияет на AUC. После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и Сmах в плазме крови варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл. Объем распределения - 175 л. Связывание галантамина с белками плазмы - около 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8,4%.
Метаболизм
Исследования invitroпоказали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются изофермент CYP2D6, с которым связано формирование O-диметилгалантамин, и изофермент CYP3A4, с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизменный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме "быстрых" и "медленных" метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина, но его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина.
Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) - 7-8 ч. Плазменный клиренс галантамина - около 200 мл/мин. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% - с калом. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс - около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых лиц.
У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых лиц.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) AUC и Т1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.
Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин дозу галантамина корректировать не требуется.
Показания
Симптоматическое лечение деменции альцгеймсровского типа легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к галантамину и другим компонентам препарата;
- тяжелое нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелое нарушение функции почек (КК менее 9 мл/мин);
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
- Обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или недавно перенесенная хирургическая операция на органах желудочно-кишечного тракта;
- обструктивные заболевания мочевыводящих путей или недавно перенесенная хирургическая операция на органах мочевыводящих путей, в том числе на мочевом пузыре;
- язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки;
- синдром слабости синусового узла, брадикардия, нарушения суправентрикулярной проводимости;
- гиперкалиемия;
- гипокалиемия;
- период после острого инфаркта миокарда;
- впервые выявленная мерцательная аритмия;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени;
- нестабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III и IV функционального класса по классификации NYHA;
- одновременное применение с препаратами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС) (дигоксин, бета-адреноблокаторы), седативными средствами, этанолом;
- эпилепсия;
- бронхиальная астма; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- инфекционные заболевания легких;
- анестезия.
Беременность и лактация
Клинические данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Применение препарата Галантамин-Тева при беременности противопоказано.
В период терапии препаратом Галантамин-Тева грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные сообщения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, снижение массы тела; редко - обезвоживание, гипокалиемия.
Со стороны психики: часто - галлюцинации, депрессия.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, гиперсомния (патологическая сонливость), обморок, тремор, летаргия; нечасто - извращение вкуса, парестезии, судороги.
Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия; нечасто - суправентрикулярная экстрасистолия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада первой степени.
Со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления; нечасто - понижение артериального давления, гиперемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - рвота, тошнота; часто - боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике.
Со стороны печени: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - падение, судороги в мышцах ног, нечасто - мышечная слабость.
Общие расстройства: часто - астения, утомляемость, недомогание.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001539