Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 ампулу, содержащую 1 мл раствора:
Действующее вещество: галоперидол 5 мг;
Вспомогательные вещества: молочная кислота 5 мг, вода для инъекций до 1 мл.Описание
Бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный раствор без механических включений.Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.
Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 мин. Галоперидол на 90% связывается, с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол также подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию.
Период полувыведения из плазмы после внутримьппечного введения - 21 ч (17-25 ч), после внутривенного - 14 ч (10-19 ч).
Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60% (в т.ч. с желчью - 15%) и с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Показания
-Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии.
- Премедикация перед оперативным вмешательством.
- Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; психотические расстройства, связанные с деменцией у пожилых пациентов, беременность, период грудного вскармливания; дети до 3-х лет.
С осторожностью
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QTна электрокардиограмме (ЭКГ) или' предрасположенность к этому - гипокалиемия), одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала QT, эпилепсия; закрытоугольная глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, детский и пожилой возраст.
Беременность и лактация
Галоперидол-Рихтер противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), тревога, акатизия, эйфория/депрессия, судорожные расстройства, экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ/надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения, шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания), изменение психического состояния - кататонические проявления, повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии аритмии (желудочковые аритмии, типа "пируэт"), изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков), случаи внезапной смерти.
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; фотосенсибилизация, бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела, тепловой удар.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.Упаковка
1 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013574/02