Гидроксизин-натив - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами, с риской, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На изломе ядро белого или почти белого цвета.

Производное дифенилметана, угнетает активность определенных субкортикальных зон. Оказывает также H₁-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибированием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.

При печеночной недостаточности H₁-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.

Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом. Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг.

Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревожностью отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания.

При длительном приеме не отмечено синдрома "отмены" и ухудшения когнитивных функций.

H₁-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.

Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, а также оказывает умеренное анальгизирующее действие.

Всасывание

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) после перорального приема составляет 2 часа. После приема однократной дозы 25 мг ТС_mах у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема однократной дозы 50 мг. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм

Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин - основной метаболит гидроксизина (45%), является блокатором периферических Н₁-гистаминовых рецепторов.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых - 14 часов (диапазон 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у отдельных групп паииентов

Пациенты пожилого и старшего возраста

У пожилых пациентов период полувыведения составил 29 часов, объем распределения - 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети

У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения короче, чем у взрослых: 11 часов - у детей в возрасте 14 лет и 4 часа - у детей в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев.

У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC- площадь под кривой) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина - была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита.

Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

-Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.

-В качестве седативного средства в период премедикации.

-Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

-Порфирия.

-Детский возраст до 3 лет.

-Беременность, период родов и грудного вскармливания.

-Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат).

-Удлинение интервала QTв анамнезе.

-Пациенты с известным врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.

-Пациенты с известными факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистого заболевания, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QTи/или вызывающих развитие двунаправленной желудочковой тахикардии.

При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто- сонливость; часто - головная боль, заторможенность; нечасто - головокружение, бессонница, тремор; редко- судороги, дискинезия.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение, спутанность сознания; редко - галлюцинации, дезориентация.

Нарушения со стороны органа зрения: редко- нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: редко- тахикардия; частота не известна- удлинение QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу "пируэт".

Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто- сухость во рту; нечасто - тошнота; редко - рвота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко- нарушения функциональных проб печени; частота не известна- гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко - ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость; редко - гипертермия, недомогание.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина - основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

По 25 таблеток во флаконах из полиэтилентерефталага, укупоренных крышками из полиэтилена высокой плотности с кольцом контроля первого вскрытия или без него. На флаконы наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.