Лейковорин-ЛЭНС - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный от желтоватого до желтого цвета раствор.

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.

Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует или подавляет синтез ДНК.

Начало действия препарата: при внутримышечном введении - через 10-20 минут, при внутривенном введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 часов независимо от способа введения.

Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови при внутримышечном введении достигается в среднем через 40 минут, при внутривенном введении - через 10 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения - 6,2 часа независимо от способа введения.

Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%.

-Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином)

-Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах.

-Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

-Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

-Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата

-Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина B₁₂).

Исследования влияния кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное влияние на плод, если он назначается беременным женщинам, и может ли влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери.

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок. При применении высоких доз кальция фолината возможны диспепсические нарушения. Редко - нарушение сна, возбуждение.

По 2 мл, 5 мл или 10 мл (для дозировки 5 мг/мл) и по 3 мл, 5 мл или 10 мл (для дозировки 10 мг/мл) во флаконы бесцветного нейтрального стекла герметично укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.

1 флакон по 5 мл или 10 мл вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

5 или 10 флаконов по 2 мл, 3 мл или 5 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона.

По 30, 50, 60 или 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

В защищенном от света месте при температуре не выше 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.