Невиграмон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Налидиксовая кислота селективно ингибирует функцию субъединицы А фермента гиразы, играющего важную роль в синтезе бактериальной ДНК. Подавление функции гиразы препятствует образованию двойной спирали бактериальной ДНК или нарушает ее расположение в микробной клетке, что приводит к разрушению бактерии. Препарат обладает бактерицидными свойствами и выраженным постантибиотическим действием. В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на размножающиеся микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) налидиксовой кислоты колеблется от 5 до 75 мкг/мл, но для чувствительных к ней бактерий налидиксовая кислота эффективна уже при концентрации менее 10 мкг/мл.

Налидиксовая кислота обладает выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris и Proteus rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) spp.и Klebsiella spp.

Препарат неэффективен в отношении Pseudomonas spp.и грамположительных микроорганизмов.

При применении препарата у микроорганизмов может развиться резистентность к налидиксовой кислоте, особенно при продолжительном приеме препарата, хотя возможно развитие резистентности и в течение первых 48 часов ее приема.

Абсорбция

Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, ее биодоступность составляет 96%. Максимальная плазменная концентрация после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак достигается через 2 часа и составляет 20-50 мкг/мл. Прием пищи замедляет абсорбцию налидиксовой кислоты.

Распределение

Период полувыведения из плазмы составляет 1 - 2,5 часов. Связь с белками плазмы составляет около 93% для налидиксовой кислоты и 63% для гидроксиналидиксовой кислоты (активного метаболита налидиксовой кислоты).

Налидиксовая кислота вместе со своим активным метаболитом быстро выводится через почки. После приема 1 г налидиксовой кислоты ее максимальные концентрации в моче составляют в среднем 150-250 мкг/мл и достигаются через 3-6 часов.

Налидиксовая кислота проникает через плаценту и в малых количествах экскретируется в материнское молоко.

Метаболизм

Налидиксовая кислота частично метаболизируется в печени.

Активным метаболитом налидиксовой кислоты является гидроксиналидиксовая кислота, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности налидиксовой кислоты.

Выведение

Налидиксовая кислота и ее активный метаболит выводятся преимущественно почками, около 4% налидиксовой кислоты выводится кишечником.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к налидиксовой кислоте микроорганизмами.

• Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит.
• Бактериальная дизентерия.
• Профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

• Известная повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте или другим компонентам препарата.
• Эпилепсия.
• Болезнь Паркинсона.
• Тяжелая форма атеросклероза сосудов головного мозга.
• Печеночная недостаточность.
• Дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (опасность развития гемолиза).
• Порфирия.
• Детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных).
• Первый триместр и последний триместр беременности. Период грудного вскармливания.
• Одновременный прием бактериостатических антибиотиков (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

• Одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов).
• Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз, см. раздел "Способ применения и дозы").

Безопасность применения препарата Невиграмон® во время беременности не установлена. Применять препарат при беременности возможно во втором триместре беременности и лишь в том в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Во время первого триместра беременности было показано, что налидиксовая кислота у некоторых видов животных проникает через плацентарный барьер и захватывается растущим хрящом, а в последний триместр беременности возможно ее фетотоксическое действия. Внутриутробное поступление налидиксовой кислоты от матери к плоду может приводить к созданию высоких концентраций налидиксовой кислоты в крови новорожденного.

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость, слабость, головокружение, вертиго, головные боли, миалгия, парестезия. Токсический психоз или кратковременные судороги и повышение внутричерепного давления, особенно при применении высоких доз. Обычно судороги наблюдались у пациентов с имеющимися предрасполагающимизаболеваниями, такими как эпилепсия или церебральный атеросклероз.

Наблюдались отдельные случаи паралича шестой пары черепно-мозговых нервов, проявляющегося внутренним косоглазием. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены препарата.

Нарушения со стороны органа зрения

Обратимые субъективные нарушения зрения без объективных поражений органа зрения, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования зрения, потеря зрения и диплопия (раздваивание изображения). Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боли в животе, тошнота, рвота и диарея; могут развиваться желудочно-кишечные кровотечения и холестаз.

Нарушения со стороны иммунной системы (аллергические реакции)

Сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Фотосенсибилизация: покраснение и появление пузырьков на коже, возникающих под воздействием солнечных лучей, полностью проходящее в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты. Однако в течение трех месяцев после отмены налидиксовой кислоты пузырьки могут продолжать возникать на участках кожи, подвергающихся последующему воздействию солнечных лучей или при незначительных повреждениях кожи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, лейкоцитопения, гемолитическая анемия, иногда у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел "Противопоказания"),

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Метаболический ацидоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Повреждение сухожилий, включая разрыв сухожилий.

По 56 капсул в полистироловый флакон, закрытый полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.