Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введенияСостав
Активное вещество: оксациллина натриевая соль (в пересчете на оксациллин) - 250 мг, 500 мг.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-пенициллин полусинтетическийАТХ
J.01.C.F Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам
J.01.C.F.04 Оксациллин
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusspp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcuspneumoniae, Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillusanthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis), Actinomycesspp., Treponemaspp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90 %. Период полувыведения (Т1/2) - 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения (в/м) - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Беременность и лактация
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Особые указания
В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 250 мг, 500 мг.Упаковка
250 мг, 500 мг оксациллина во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N000067/01Дата регистрации
09.11.2007Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
24.05.2017