Сульперацеф - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

активное вещество:

цефоперазона натрия

(в пересчете на цефоперазон) 250 мг; 500 мг; 1,0 г

сульбактама натрия

(в пересчете на сульбактам) 250 мг; 500 мг; 1,0 г

или цефоперазон натрия +

сульбактам натрия (в пересчете

на цефоперазон и сульбактам) 250мг+250мг; 500мг+500мг; 1,0г+1,0г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз

АТХ

J.01.D.D.62 Цефоперазон в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом Сульперацефа® является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, бактерицидное действие которого связано с инактивацией ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана - основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к гибели микроорганизмов.

Сульбактам натрия - производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacterspp.), однако является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-л актам аз (включая плазмидные бета-лактамазы), разрушающих пенициллины и цефалоспорины и определяющих устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам, а также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками. Поэтому, комбинация сульбактама с цефоперазоном оказывает более выраженное бактерицидное действие на чувствительные к цефоперазону штаммы и действует синергидно в отношении различных микроорганизмов, прежде всего, продуцентов бета-лактамаз: Staphylococcusspp., Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacteraerogenes, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Citrobacterdiversus, Bacteroidesspp. Сульперацеф® активен invitroв отношении: грамположительных аэробов - Staphylococcusaureus(продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу штаммов), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae,многих штаммов Enterococcusfaecalis.

Грамотрицательных аэробов - Acinetobactercalcoaceticus, Bordetellapertussis, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., в т.ч. Klebsiellapneumoniae, Enterobacterspp., в т.ч. Enterobacteraerogenesи Enterobactercloacae, Citrobacterspp., включая Citrobacterfreundiiи Citrobacterdiversus, Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Providenciarettgeri, Providenciaspp., Serratiaspp. (включая Serratiamarcescens), Salmonellaspp., Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosaи некоторых других Pseudomonasspp., Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Yersiniaenterocolitica.

Анаэробныхмикроорганизмов - Bacteroides fragilis,другиеBacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. иVeillonella spp.

Фармакокинетика

Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в сыворотке крови достигаются максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона, составляющие в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно. Оба компонента препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу и мягкие ткани, брюшину, желчь, стенку желчного пузыря, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, миометрий и др. Для сульбактама характерен более высокий объем распределения (Vd=l8.0-27.6 л) по сравнению с таковым для цефоперазона (Vd= 10.2-11.3 л). Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном, назначаемых вместе, нет. При введении препарата каждые 8-12 ч значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона/сульбактама не отмечено; эффекта кумуляции не наблюдалось.

Сульбактам выводится, в основном, почками - примерно 84 % от введенной дозы экскретируются с мочой в течение первых 8 часов.

Цефоперазон выводится преимущественно через кишечник (около 80%). Максимальные концентрации цефоперазона в желчи достигаются между первым и третьим часами после введения и более, чем в 100 раз превышают сывороточные. Оставшаяся часть цефоперазона экскретируется почками (20-30% от введенной дозы).

Период полувыведения (Т1/2) сульбактама у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7-2 ч. У больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей, период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется; при этом, экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза. Существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных почечной недостаточностью не выявлено. Значительное удлинение Т1/2 сульбактама (от 6,9 до 9,7 ч) выявлено у больных с тяжелой и терминальной почечной недостаточностью. Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

Оба компонента препарата в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

У пожилых людей с сопутствующими возрастными нарушениями функций почек и печени выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона у детей существенно не отличается по сравнению с таковой у взрослых. Т1/2 сульбактама составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких;

- бактериальный менингит;

- неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости, в том числе холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости;

- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит);

- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);

- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой;

- септицемия;

- инфекции костей и суставов;

- гонорея.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам, пенициллинам.

С осторожностью

У больных с почечной и печеночной недостаточностью.

Беременность и лактация

Применение Сульперацефа® у беременных и в период кормления грудью возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, эозинофилия, ложноположительная проба Кумбса.

Лабораторные показатели^-. транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышение сывороточного билирубина.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса- Джонсона.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг + 250 мг; 500 мг + 500 мг; 1000 мг + 1000 мг.

Упаковка

250 мг + 250 мг; 500 мг + 500 мг; 1000 мг + 1000 мг активных веществ во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевые с предохранительными

пластмассовыми крышками).

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1.1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2.1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

3.По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

4.По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003060/01

Дата регистрации

15.01.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

АБОЛмед, ООО

Производитель

АБОЛмед, ООО

Дата обновления информации

31.10.2015

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель