Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.АТХ
J.01.D.D.12 Цефоперазон
Фармакодинамика
Цефоперазон является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком с широким спектром действия, предназначенным только для парентерального введения. Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон активен invitroв отношении большого числа различных клинически значимых микроорганизмов. Устойчив к действию многих бета-лактамаз. К цефоперазону чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcusaureus,штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу Staphylococcusepidermidis
Streptococcus pneumoniae(ранееDiplococcus pneumoniae)
Streptococcus pyogenes(бета-гемолитическийстрептококкгруппыA)
Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В)
Streptococcus faecalis(энтерококк)
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Morganella morganii(ранееProteusmorganii)
Providencia rettgeri(ранееProteus rettgeri) Providencia spp.
Serratia spp.(включаяS. marcescens) SalmonellaиShigella spp.
Pseudomonas aeruginosaинекоторыедругиеPseudomonas
Acinetobacter calcoaceticus
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Bordetella pertussis
Yersinia enterocolitica
Анаэробныемикроорганизмы:
Грамположительныеиграмотрицательныекокки (включаяPeptococcus spp., Peptostreptococcus spp.иVeillonella spp.)
Грамположительныепалочки (включаяClostridium spp., Eubacterium spp.иLactobacillus spp.)
Грамотрицательныепалочки (включаяFusobacterium spp.,многиештаммыBacteroides fragilisидругиепредставителиBacteroides spp.)
Фармакокинетика
Высокие концентрации в сыворотке крови, желчи и моче достигаются после однократного применения препарата. В таблице приведены концентрации цефоперазона в сыворотке крови у взрослых здоровых добровольцев после 15-минутной равномерной внутривенной (в/в) инфузии 1, 2, 3 или 4 г препарата, или однократного внутримышечного (в/м) введения 1 или 2 г препарата.Средние концентрации цефоперазона в сыворотке крови (мкг/мл)
Доза, способ введения
0*
30 мин
1 ч
2ч
4ч
8ч
12 ч
1 г в/в
153
114
73
38
16
4
0,5
2 г в/в
252
153
114
70
32
8
2
3 г в/в
340
210
142
89
41
9
2
4 г в/в
506
325
251
161
71
19
6
1 г в/и
32**
52
65
57
33
7
1
2 г в/м
40**
69
93
97
58
14
4
* время, прошедшее после введения препарата, 0 - время, соответствующее окончанию введения препарата; ** результаты, полученные через 15 мин после введения препарата.
Средний период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2 ч и не зависит от способа введения.
Цефоперазон достигает терапевтических концентраций во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в том числе, в асцитической и цереброспинальной жидкости (при менингите), моче, желчи и стенке желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости.
Цефоперазон выводится почками и с желчью. Обычно концентрация препарата в желчи достигает максимума через 1-3 ч после введения и превышает концентрацию в сыворотке крови в 100 раз. Концентрация цефоперазона в желчи варьирует от 66 мкг/мл через 30 мин до 6000 мкг/мл через 3 ч после в/в болюсного введения 2 г препарата пациентам, не страдающим закупоркой желчных протоков.
У пациентов с нормальной функцией почек через 12 ч после введения разных дозировок различными способами через почки выводится в среднем 20-30 % цефоперазона. После 15-минутной в/в инфузии 2 г цефоперазона концентрация препарата в моче превышала 2200 мкг/мл. После в/и введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляли примерно 1000 мкг/мл.
У здоровых людей повторное введение цефоперазона не приводит к кумуляции.
Применение при печеночной и/или почечной недостаточности
У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчных протоков период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Но даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения удлиняется только в 2-4 раза
Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и период полувыведения из сыворотки крови одинаковы как у здоровых людей, так и у больных с почечной недостаточностью.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови.
Показания
Монотерапия
Цефоперазон показан для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительными микроорганизмами:
-Инфекции верхних и нижних дыхательных путей
-Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
-Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции
-Септицемия
-Менингит
-Инфекции кожи и мягких тканей
-Инфекции костей и суставов
-Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей
Профшактика инфекционных послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Комбинированная терапия
Широкий спектр действия цефоперазона позволяет проводить монотерапию большинства инфекций, однако при наличии показаний цефоперазон может также применяться и в сочетании с другими антибиотиками.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к цефоперазону, а также аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе.С осторожностью
Обструкция желчных протоков, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, одновременное поражение печени и почек (см. раздел "Способ применения и дозы").Беременность и лактация
Контролируемых исследований по влиянию препарата на беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Незначительное количество цефоперазона выделяется в грудное молоко. Необходимо соблюдать осторожность при применении цефоперазона у кормящих матерей.Побочные эффекты
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - желтуха.
Аллергические реакции: часто реакции гиперчувствительности; нечасто - лекарственная лихорадка; очень редко - анафилактоидные реакции (включая шок).
Лабораторные показатели: очень часто - эозинофилия, снижение показателя гемоглобина или
гематокрита; часто - нейтропения, положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса, повышениеактивности аланинаминотрансферазы(АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы, транзиторное повышение концентрации азота мочевины, креатинина в плазме крови; редко - гипопротромбинемии; очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто- макулопапулезная сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Местные реакции: часто - флебит в месте инъекции (при в/в инфузии через катетер); нечасто - боль в месте инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - кровотечения.
* - во всех случаях эти явления поддавались симптоматической терапии или исчезали после ее прекращения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Опыт применения препарата в клинической практике свидетельствует о том, что ухудшение способности к вождению автомобиля и управлению механизмами в период применения цефоперазона маловероятно.Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.Упаковка
По 1 г цефоперазона во флакон из прозрачного бесцветного стекла класса III (Евр. Фарм.), укупоренный пробкой из галогенбутиловой резины, не содержащей латекса, обжатой алюминиевым колпачком с пластиковой защитной крышечкой типа флип-офф. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N008921Дата регистрации
07.06.2010Дата обновления информации
27.10.2015