Цефоперазон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.

Цефалоспориновый попусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточ­ной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанные транспетидазы, на­рушая тем самым перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспе­чения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении:

- грамположительных микроорганизмов Staphylococcusaureus(штаммы, продуци­рующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococ­cuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcusfaecalis;

- грамотрицательных микроорганизмов: Esherichiacoli, Klebsiellaspp. (включая Kleb­siella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp, Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas spp.., в том числе Pseudomonas aeruginosa, некоторые ппаммы Acinetobacter spp, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, про­дуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

- анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridiumdifficile, Eubacteriumspp., Lactobacillusspp.) и грамотрицательные (включая Fusobacteriumspp., некоторые штаммы Bacteroidesfiagilisи другие Bacteroides spp.).

Средняя концентрация цефоперазона в сыворотке крови (мкг/мл)

*- время по окончанию введения препарат

** - через 15 минут после инъекции

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) после внутримышечного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в конце инфузии.

Максимальная концентрация (C_max) в сыворогке крови после внутримышечного введения 0,25 г и 0,5 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы - 82-93%.

Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях орга­низма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкости, моче, желчи и стен­ках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке си­нусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите). В небольших концентрациях цефопера­зон может обнаруживаться в материнском молоке.

Объем распределения 0,14-2 л/кг.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет в сред­нем 2 часа, независимо от способа введения, 2,8-4,2 часа при гемодиализе, 2,2 часа - у новорождённых и детей от 2 месяцев до 11 лет.

Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью, 20-30% - почками.

У пациентов с нару­шенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведе­ния - 3-7 часов, выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях пе­чени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т_1/2 удлиняется только в 2-4 раза.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит);
• абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.);
• сепсис;
• менингит;

- профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических и травматологических операциях, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Цефоперазон может применяться в период беременности в том случае, если предпо­лагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении цефоперазона в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового вре­мени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзигорная гиперкреатинемия, транзиторная эозинофилия, снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса.

Со стороны органов кроветворения: анемия, обратимая нейтропения (при длитель­ном применении), кровотечения.

Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъ­екции (при внутримышечном введении).

Прочие: кандидоз.

В защищенном от света месте, при темпе­ратуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.