Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик- цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор.АТХ
J.01.D.D.62 Цефоперазон в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика
-Грамположительные микроорганизмы
Staphylococcusaureus(продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Enterococcusfaecalis.
-Грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp.(включаяSerratia marcescens), Salmonella spp. иShigella spp:, Pseudomonas aeruginosaинекоторыедругиеPseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
-Анаэробные микроорганизмы
Грамотрицательные палочки (включая Bacteroidesfragilis,другие Bacteroidesspp.и Fusobacteriumspp.).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (Включая Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.и Veillonellaspp.).
Грамположительныепалочки (включаяClostridium spp., Eubacterium spp. иLactobacillus spp.).
Фармакокинетика
Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения (в/в) 2 г цефоперазона+сульбактам (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130 и 237 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама по сравнению с таковым цефоперазона.
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось. Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации - цефоперазон+сульбактам, выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
При нарушении функции печени
Цефоперазон активно выводится с желчью. Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая
концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только 2-4 раза. При нарушении функции почек
У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон+сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (до 9,7 ч). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Применение у пожилых людей
Фармакокинетика цефоперазона + сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение Vdкак сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
Применение у детей
В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона+сульбактам по сравнению с таковыми у взрослых. Т1/2 сульбактама у детей составлял от 0,9 до 1,4 ч, цефоперазона - от 1,4 до 1,9 ч.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек и печени, колит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст до 3 месяцев.Беременность и лактация
При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный
колит.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При в/в введении препарата может развиться флебит в месте введения. Ллабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия, ложно- положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г +0,5 г, 1,0 г + 1,0 г.Упаковка
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-003639/10Дата регистрации
30.04.2010Дата обновления информации
28.10.2015