Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения.Состав
В одном флаконе с препаратом в дозе 0,25 мг содержится:
Действующее вещество:
Цетрореликса ацетат, в пересчете на цетрореликс - 0,25 мг.
Вспомогательное вещество:
Маннитол - 54,8 мг.
В одном флаконе с препаратом в дозе 3 мг содержится:
Действующее вещество:
Цетрореликса ацетат, в пересчете на цетрореликс - 3,0 мг.
Вспомогательное вещество:
Маннитол - 164,4 мг.
В одном предварительно заполненном шприце с растворителем для дозы 0,25 мг содержится
Вода для инъекций -1,0 мл.
В одном предварительно заполненном шприце с растворителем для дозы 3 мг содержится:
Вода для инъекций - 3,0 мл.
Описание
Препарат: порошок или масса (в виде лепешки) белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Гонадотропин-рилизинг гормона аналог.АТХ
H.01.C.C.02 Цетрореликс
Фармакодинамика
Цетрореликс, являясь аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ этими рецепторами. Цетрореликс дозозависимо тормозит секрецию гонадотропинов гипофизом - лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов. В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения препарата продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. У женщин цетрореликс вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней (на 4-й день после введения секреторная функция угнетена на 70%). Регулярные введения цетрореликса по 0,25 мг каждые 24 ч поддерживают эффект препарата. Действие цетрореликса полностью обратимо после прекращения лечения.Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается после подкожной инъекции, абсолютная биодоступность составляет около 85%. Объем распределения равен 1,1 л/кг.
Фармакокинетические параметры после однократного подкожного введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: максимальная концентрация - (Сmах) в плазме - 4,17-5,92 нг/мл и 5,18-7,96 нг/мл; время достижения Сmах (ТСmах) - 0,5-1,5 ч и 0,5-2 ч; площадь под кривой концентрация-время (AUC) - 23,4-42 нг/ч/мл и 36,7-54,2 нг/ч/мл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2,4-48,8 ч и 4,1-179,3 ч после однократного и многократного (в течение 14 дней) подкожного введения дозы 0,25 мг, соответственно. При подкожном введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как и при ежедневном введении в течение 14 дней, фармакокинетика препарата демонстрирует линейную зависимость.
Средний конечный период полувыведения после внутривенного и подкожного введения составляет 12 и 30 ч, соответственно, что свидетельствует об абсорбции в месте введения. Цетрореликс выводится почками. Общий плазменный и почечный клиренс составляют соответственно 1,2 мл/мин х кг и 0,1 мл/мин х кг. Конечный период полувыведения после внутривенного и подкожного введения составляет, соответственно, в среднем около 12 и 30 ч.
Показания
Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток при контролируемой стимуляции овуляции для получения яйцеклеток и проведения вспомогательных репродуктивных технологий.Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
При наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе.Беременность и лактация
Цетротид противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью.Побочные эффекты
Ниже представлены данные обо всех нежелательных реакциях, наблюдавшихся при применении Цетротида, в соответствии с общепринятой системно-органной классификацией, которые в зависимости от частоты возникновения подразделяются на очень частые (>1/10 случаев применения), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и <1/100), редкие (>1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: системная аллергическая или псевдоаллергическая реакция, включая жизнеугрожающую анафилаксию.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: легкий или умеренный СГЯ (I-IIст. по классификации ВОЗ);
Нечасто: тяжелый СГЯ (III ст. по классификации ВОЗ).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: реакции в месте введения (покраснение, припухлость, зуд), как правило, преходящие и слабо выраженные.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Цетротид не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,25 мг.Упаковка
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014978/01Дата обновления информации
16.10.2015