Цезера - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Левоцетиризин, энантиомер цетиризина - селективный антагонист гистамина, блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki= 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki= 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) достигается через 0,9 часа (ТС_mах) после приема препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. С_mах составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но С_mах ниже и достигается позднее.

Распределение

Связь с белками - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%.

Проникает в грудное молоко.

Поражения почек

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

-Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита);

-хроническая идиопатическая крапивница.

-Повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;

-детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);

-беременность, период грудного вскармливания (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);

-галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Данные о применении левоцетиризина во время беременности отсутствуют. Применение препарата Цезера® возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата Цезера® следует прекратить.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:часто - головная боль, сонливость, слабость, астения; редко - головокружение;

Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; редко - тошнота, диспепсия, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - сердцебиение.

Со стороны органов чувств:редко - нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы:редко - одышка.

Аллергические реакции:редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Лабораторные показатели:редко - кратковременное повышение активности "печеночных" ферментов.

Прочие:редко - увеличение массы тела.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в блистер.

По 1, 3 или 6 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.