Лекарственная форма
капсулыСостав
Одна капсула содержит:
активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг
вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг, повидон низкомолекулярный К17 7,5 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения содержимого капсулы массой 600,0 мг.
капсулы твердые желатиновые: корпус: титана диоксид 2,00 %, желатин до 100 %.
крышка: краситель азорубин (Е 122) 0,05 %, титана диоксид 1,00 %, желатин до 100 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 с белым корпусом и розовой крышкой. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средствоАТХ
A.05.A.A Препараты желчных кислот
Фармакодинамика
Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
В исследованиях invitroпоказано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.
Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLAI на гепатоцитах и HLAII на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - около 2 часов.
Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
-Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
-Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
-Билиарный рефлюкс-гастрит;
-Хронические гепатиты различного генеза;
-Первичный склерозирующий холангит;
-Кистозный фиброз (муковисцидоз);
-Неалкогольный стеатогепатит;
-Алкогольная болезнь печени;
-Дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Противопоказания:Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм.
Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока.
Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь. Обструкция желчевыводящих путей.
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Выраженная печеночная и почечная недостаточность.
Панкреатит (активная фаза).
Гиперчувствительность к препарату.
Беременность, период лактации.
Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 250 мг.Упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 50, 100 капсул во флаконы из пластика с навинчиваемой крышкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой.
Каждый флакон или банку, по 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-009125/10Дата регистрации
31.08.2010 / 18.06.2015Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
12.07.2016